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F751456
Zuvotolimod
Zuvotolimod 是一种骨髓细胞激动剂-抗体偶联物的化合物 linker。Zuvotolimod 可用于癌症和肝炎的研究。
F751454
HBV-IN-16
HBV-IN-16 是一种有效的共价闭合环状 DNA (cccDNA) 抑制剂。cccDNA 作为病毒 RNA 转录和随后病毒 DNA 生成的模板。HBV-IN-16 是一种喹啉衍生物。HBV-IN-16 具有研究 HBV 感染的潜力 (信息摘自专利 WO2019121357A1,化合物 1)。
F751449
Ipalbine
Ipalbine 是一种六氢吲哚生物碱,可从 Ipomoea alba L 中分离得到。
F751448
2-Chloro-N6-isopropyladenosine
2-Chloro-N6-isopropyladenosine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
F751446
Paltimatrectinib
PBI-200; PPI-5278
Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC50 为 <10 nM。Paltimatrectinib 具有用于癌症和炎症性疾病的潜力。
F751445
SIAIS117
SIAIS117 是一种有效的 Brigatinib-PROTAC 降解剂。SIAIS117 是一种基于Brigatinib 和 VHL-1 结合的 ALK PROTAC。SIAIS117 能有效降解 ALK G1202R 点突变SIAIS117可阻断 SR 和 H2228 癌细胞株的生长。SIAIS117 具有潜在的小细胞肺癌的抗增殖能力。
F751444
SIAIS164018
F751443
PROTAC VEGFR-2 degrader-2
PROTAC VEGFR-2 degrader-2(PROTAC-4),一种 PROTAC VEGFR-2 降解剂,对 VEGFR-2 的抑制作用很小(IC50> 1 μM),对 EA.hy926 细胞具有抗增殖活性(IC50 为 133.248 μM)。
F751440
PDPOB
PDPOB 是一种苯基羧酸衍生物。PDPOB 对 SH-SY5Y 细胞中 OGD/R 诱发的多方面神经元退化具有保护作用,这可以通过减轻线粒体功能障碍、氧化应激和细胞凋亡 (apoptosis) 来证明。PDPOB 具有脑缺血研究潜力。
F751439
RAS inhibitor Abd-7
RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM),是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用,阻止 RAS-效应因子相互作用,抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
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