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F752225

HDAC/Top-IN-1

HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis)，能将细胞阻滞在 S 期。

F752223

IACS-15414

IACS-15414 是一种口服有效的 SHP2 抑制剂，IC50 值为 122 nM。

F752221

ALR-38

ALR-38 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂 (IC50: 1.1 μM)，具有抗炎活性。ALR-38 可有效降低中性粒细胞中 ROS 水平。

F752218

TUL01101

TUL01101 是一种有效，选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 3，37，1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。

F752217

VEGFR-2-IN-23

VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 MCF-7 细胞停滞在 G1 期。

F752216

Melatonin receptor agonist 1

Melatonin receptor agonist 1 (compound 20c) 是一种有效的褪黑激素受体 (MT) 激动剂，其 Ki 值为 108 nM (MT2) 和 1140 nM (MT1)。

F752215

DPP-4/GPR119 modulator 1

DPP-4/GPR119 modulator 1 (Compound 22) 是一种具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂和 GPR119 激动剂。DPP-4/GPR119 modulator 1 具有降血糖作用，抑制 hERG 通道，IC50 值为 4.9 μM。DPP-4/GPR119 modulator 1 可用于糖尿病的研究。

F752213

CC260

CC260 是一种选择性 PI5P4Kα 和 PI5P4Kβ 抑制剂，其 Ki 分别为 40 nM 和 30 nM。CC260 不抑制或弱抑制其他蛋白激酶，如 Plk1 和 RSK2。CC260 可用于细胞能量代谢、糖尿病和癌症研究。

F752212

5-HT6/5-HT2A receptor ligand-2

5-HT6/5-HT2A receptor ligand-2 (化合物 42) 是一种可透过血脑屏障的 5-HT6/5-HT2A 的双拮抗剂 , Ki 值分别为 25 nM 和 32 nM。5-HT6/5-HT2A receptor ligand-2 具有促认知特性。

F752211

5-HT6/5-HT2A receptor ligand-1

5-HT6/5-HT2A receptor ligand-1 (化合物 33) 是一种 5-HT6/5-HT2A 的双拮抗剂 , Ki 值分别为 2 nM 和 11 nM。5-HT6/5-HT2A receptor ligand-1 具有用于神经和精神疾病研究的潜力。