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Anticancer agent 127

Anticancer agent 127 (142D6) 是一种 IAP 抑制剂，共价靶向 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域。Anticancer agent 127 靶向 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域，IC50 分别为 12 nM、14 nM 和 9 nM。Anticancer agent 127 具有抗癌活性。

PROTAC BRD4 Degrader-6

PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 降解剂, BRD4 BD1 的 IC50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究。

AM-5308 是一种有效的驱动蛋白 KIF18A 抑制剂 (WO2021211549A1, C13)。

GRK5-IN-4

CCG-265328

GRK5-IN-4 (Compound 16d, CCG-265328) 是一种有效的选择性共价 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂，其 IC50 为 1.1 μM。GRK5-IN-4 对 GRK5 的选择性是 GRK2 的90倍。GRK5-IN-4 可用于心力衰竭研究。

GRK5-IN-3 是 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 的共价抑制剂。GRK5-IN-3 对 GRK5 和 GRK6 有显著的抑制作用，IC50 分别为 0.22 μM 和 0.41 μM。

PRMT5-IN-15 是一种 PRMT5 抑制剂，其 IC50 值为 0.84 nM。

Tubulin polymerization-IN-20

Tubulin aggregation-IN-20 (compound 11) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-20 具有研究乳腺癌和耐药结肠癌的潜力。

FGFR1 inhibitor-2

FGFR1 inhibitor-2 是一个 FGFR1 抑制剂（IC50 为 4.55 μM 在 MDA-MB-231细胞中）。FGFR1 inhibitor-2 可用于转移性三阴性乳腺癌的研究。

HDAC-IN-26 是一种高选择性 I 类 HDAC 抑制剂，EC50 值为 4.7 nM。