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F752206
(R)-PROTAC CDK9 ligand-1
(R)-PROTAC CDK9 ligand-1 (化合物 19.4) 是一种 CDK9 靶向降解剂,可用于合成具有抗肿瘤活性的 PROTAC。
F752205
Inupadenant hydrochloride
EOS-850 hydrochloride
Inupadenant (EOS-850) hydrochloride 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant hydrochloride 不能透过血脑屏障。Inupadenant hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
F752204
AChE/BChE-IN-3 hydrochloride
AChE/BChE-IN-3 (BMC-1) hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的双重抑制剂,对电鳗 AChE (elAChE) 和马血清 BChE (eqBChE) 的 IC50 分别为 6.08 μM 和 0.383 μM。
F752203
AChE/BChE-IN-5
AChE/BChE-IN-5 (BMC-16) 是一种 AChE 和 BChE 的双重抑制剂,对人 AChE (hAChE) 和BChE (hBChE) 的 IC50 分别为 266 nM 和 10.6 nM。AChE/BChE-IN-5 能透过血脑屏障。
F752202
AChE/BChE-IN-3
AChE/BChE-IN-3 (BMC-1) 是一种 AChE 和 BChE 的双重抑制剂,对电鳗 AChE (elAChE) 和马血清 BChE (eqBChE) 的 IC50 分别为 6.08 μM 和 0.383 μM。
F752200
AMPK activator 2
AMPK activator 2 (compound 7a) 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
F752199
Anticancer agent 127
Anticancer agent 127 (142D6) 是一种 IAP 抑制剂,共价靶向 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域。Anticancer agent 127 靶向 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 的 BIR3 结构域,IC50 分别为 12 nM、14 nM 和 9 nM。Anticancer agent 127 具有抗癌活性。
F752198
PROTAC BRD4 Degrader-6
PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 降解剂, BRD4 BD1 的 IC50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究。
F752197
AM-5308
AM-5308 是一种有效的驱动蛋白 KIF18A 抑制剂 (WO2021211549A1, C13)。
F752196
GRK5-IN-4
CCG-265328
GRK5-IN-4 (Compound 16d, CCG-265328) 是一种有效的选择性共价 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂,其 IC50 为 1.1 μM。GRK5-IN-4 对 GRK5 的选择性是 GRK2 的90倍。GRK5-IN-4 可用于心力衰竭研究。
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