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F752582
(1R,2R)-ML-SI3
(-)-trans-ML-SI3
(1R,2R)-ML-SI3 是 TRPML1 和 TRPML2 (IC50 值是 1.6 和 2.3 μM) 的有效抑制剂,也是TRPML3 的弱抑制剂 (IC50 = 12.5 μM)。
F752580
Anti-melanoma agent 1
Anti-melanoma agent 1 (Compound 5m) 是一种抗黑素瘤剂,可诱导细胞凋亡(apoptosis)。
F752579
mEH-IN-1
mEH-IN-1 (Compound 62) 是一种有效的微粒体环氧化物水解酶 (mEH) 抑制剂,IC50 为 2.2 nM。mEH 是哺乳动物的 α/β-折叠水解酶,在几乎所有组织中都有表达,可水解多种含环氧化物的分子。mEH 主要位于真核细胞的内质网 (ER)。mEH-IN-1 可用于先兆子痫、高胆碱血症和癌症的研究。
F752578
HDAC1/2 and CDK2-IN-1
HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1,HDAC2 和 CDK2 抑制剂,IC50 分别为 70.7,23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
F752577
EGFR-IN-53
EGFR-IN-53 (Compound 7) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 8.264 μM。EGFR-IN-53 对癌细胞具有毒性。
F752576
EGFR-IN-51
EGFR-IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 μM。EGFR-IN-51 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
F752575
EGFR-IN-54
EGFR-IN-54 (Compound 3c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 1.623 μM。EGFR-IN-54 对癌细胞具有毒性。
F752574
Golocdacimab
MEDI6570
Golocdacimab (MEDI6570) 是一种全人源抗 LOX-1 单克隆抗体。Golocdacimab (MEDI6570) 具有研究 2 型糖尿病的潜力。
F752573
Sibiricine
Sibiricine (Compound 8) 是一种源于药用植物 Corydalis crispa 的异喹啉生物碱。Sibiricine 对 LPS 激活的 THP-1细胞产生 TNF-α 具有显著的抗炎活性。
F752572
piCRAC-1
piCRAC-1 是一种有效的、光诱导型钙释放激活钙通道 (CRAC channel) 抑制剂。piCRAC-1 可缓解血小板减少和出血。
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