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F753948

Androgen receptor antagonist 5

Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。

F753946

Devimistat-d10

CPI-613-d10

F753945

2',3'-cGAMP-C2-PPA

2’,3’-cGAMP-C2-PPA 是一种环状二核苷酸干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂。2’,3’-cGAMP-C2-PPA 是一种用于靶向治疗癌症的抗体-药物偶联物 (ADC) 的药物连接物偶联物。2’,3’-cGAMP-C2-PPA 可用于免疫和肿瘤相关疾病的研究。

F753944

CDN-A

CDN-A 是一种环二核苷酸，可用来合成抗体-活性分子偶联物 (ADC)。环二核苷酸是先天和适应性免疫反应的有效刺激物。在人体中，环状二核苷酸是由内源性的外来 DNA 或由入侵的细菌病原体产生的，通过激活干扰素基因的表达来触发先天免疫系统。

F753943

DBCO-PEG2-NHS ester

DBCO-PEG2-NHS ester 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。DBCO-PEG2-NHS 酯是一种含有 NHS 酯的点击化学 PEG 试剂，能够在中性或稍碱性条件下与伯胺 (如赖氨酸残基侧链或氨基硅烷包被表面) 发生特异而有效的反应，形成共价键。亲水的聚乙二醇间隔臂提高了水溶性，提供了一个长而灵活的连接，最大限度地减少了连接过程中的空间位阻。DBCO 常用于无铜点击化学反应。试剂级，仅供研究用。

F753942

EEDi-5273

APG-5918

EEDi-5273 是一种强效且口服有效的 EED 抑制剂（IC50 = 0.2 nM），能够实现肿瘤的完全和持续消退。

F753941

PROTAC BRD4 Degrader-17

PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂，IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2))。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。

F753940

PROTAC BRD4 Degrader-16

PROTAC BRD4 Degrader-16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂，IC50 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2))。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。

F753938

FTO-IN-2

FTO-IN-2 是一种抑制胶质母细胞瘤干细胞自我更新的 FTO 抑制剂。

F753935

TRV055

TRV055，一种 G 蛋白-偏向激动剂，是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏向配体。 TRV055 可有效地刺激细胞内 Gq 介导的信号传导。