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F753906

PD0325901-O-C2-dioxolane

PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。

F753905

RIDR-PI-103

RIDR-PI-103 是一种活性氧 (ROS) 诱导的活性分子释放前体，具有与泛 PI3K 抑制剂 (PI-103) 连接的自环化部分。Doxorubicin 和 RIDR-PI-103 在 MDA-MB-361 和 MDA-MB-231 细胞中显示出抑制癌细胞增殖的协同作用。

F753904

hMAO-B-IN-3

hMAO-B-IN-3 (Compound 15) 是一种有效的 hMAO-B 抑制剂，IC50 为 47.4 nM。hMAO-B-IN-3 具有良好的活性分子样特性和广泛的安全窗口。因此，hMAO-B-IN-3 是先导优化和多靶点定向配体开发的合适候选者。

F753903

PqsR/LasR-IN-3

PqsR/LasR-IN-3 (Compound 7a) 是铜绿假单胞菌中 PqsR 和 LasR 系统的有效抑制剂。PqsR/LasR-IN-3 还抑制 hERG，50 为 109.01 μM。

F753902

Antitumor agent-45

Antitumor agent-45 (Compound 21) 可诱导 A549 细胞凋亡并将细胞阻滞在 G0/G1 和 G2/M期。Antitumor agent-45 (Compound 21) 抑制c-Met 表达。

F753901

Dot1L-IN-7

Dot1L-IN-7 (compound 25) 是一种有效的、选择性的端粒沉默 1 样蛋白 (DOT1L) 抑制剂，IC50 为 1.0 μM。Dot1L-IN-7 选择性地杀死MLL-AF9，而对 E2A-HLF 细胞的生长没有任何影响。

F753900

CDK/HDAC-IN-2

CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。

F753899

PTPN22-IN-1

PTPN22-IN-1 是一种有效的 PTPN22 抑制剂 (IC50=1.4 μM; Ki=0.50 μM)。PTPN22-IN-1 对 PTPN22 的选择性是类似磷酸酶的 7-10 倍。PTPN22-IN-1 增强体内抗肿瘤免疫反应。

F753895

6-Epiagarotetrol

6-Epiagarotetrol 是一种可以从 Aquilaria sinensis 中提取得到的神经保护剂。6-Epiagarotetrol 对 corticosterone 诱导的PC12细胞损伤具有保护作用。

F753893

Certepetide

CEND-1; iRGD; LSTA1

Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽，其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins) 相互作用，并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1)，从而将实体瘤微环境转化为临时活性分子管道。Certepetide 可在肿瘤中累积，可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。