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F753996
PD-1/PD-L1-IN-23
PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前体。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
F753995
JAK-IN-31
JAK-IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂,其对 JAK1、JAK2、JAK3 以及 Tyk2 的 IC50 范围分别为 ≤0.01μM、≤0.01μM、0.01-0.1 μM、≤0.01μM。JAK-IN-31 可用于癌症的研究。
F753994
Moxifloxacin-d4
BAY 12-8039-d4 free base
Moxifloxacin-d4 是 Moxifloxacin 的氘代物。Moxifloxacin 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
F753993
SJ988497
F753991
OB3
OB3 是 Leptin 的衍生物,在减少小鼠模型中的肥胖和糖尿病方面比 Leptin 更有效。OB3 可以减少肝癌细胞中瘦素相关的炎症和增殖。
F753989
Exatecan-methylacetamide-OH
Exatecan-methylacetamide-OH (compound 6) 是具有抗癌作用的 Exatecan 衍生物。Exatecan-methylacetamide-OH 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin),可用于合成抗体药物偶联物 (ADC) (CN112125915A; 化合物 6)。
F753987
CBP/p300-IN-19 hydrochloride
CBP/p300-IN-19 hydrochloride 是一种有效的选择性 p300/CBP HAT 抑制剂,p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 μM。CBP/p300-IN-19 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性
F753986
CBP/p300-IN-19
CBP/p300-IN-19 是一种有效的 p300/CBP HAT 抑制剂,p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 μM。CBP/p300-IN-19 显示出抗肿瘤活性。
F753984
GRK2 Inhibitor 2
GRK2 Inhibitor 2 (Compound 8h) 是一种 GRK2 抑制剂 (IC50: 19 nM)。GRK2 Inhibitor 2 还抑制 Aurora-A (IC50: 137 nM)。GRK2 Inhibitor 2 促进 GRK2 过表达 HEK293 细胞中 β-AR 介导的 cAMP 积累。GRK2 Inhibitor 2 可用于充血性心力衰竭 (HF) 的研究。
F753983
(2S,3R)-Brassinazole
(2S,3R)-Brassinazole 是油菜素唑 (BRZ) 的异构体。Brassinazole 作用于 6-oxo-campestanol 到 teasterone 的氧化过程,抑制油菜素类固醇 (BR) 生物合成 (brassinosteroid biosynthesis)。(2S,3R)-Brassinazole 可能是油菜素唑最活跃的形式。
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