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F754151
EGFR-IN-22
EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A,化合物 243)。
F754150
CB1R Allosteric modulator 4
CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂, 具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生,并作用 β-arrestin-2 招募过程。
F754149
CB1R Allosteric modulator 3
CB1R Allosteric modulator 3 是 CB1R 正变构调制器。CB1R Allosteric modulator 3 对 cAMP 和 β-Arrestin 具有较强的抑制作用,其 EC50 值分别为 0.018 μM 和 1.241 μM。
F754147
P-gb-IN-1
P-gb-IN-1 (compound Ⅲ-8) 是一种2,5-二取代呋喃衍生物,是一种高效、广谱的P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gb-IN-1 通过抑制 P-gp 外流显示出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用,对 P-gp 具有有效的亲和力P-gb-IN-1 在 MCF-7/ADR 细胞中具有广谱逆转活性和低毒性。
F754146
Amoscanate
CGP4540
Amoscanate (CGP4540) 是苯基异硫氰酸酯,其中对位的氢被一个 4- 硝基苯胺基取代。Amoscanate 是一种抗血吸虫药。Amoscanate 作为一种异硫氰酸酯化合物和氧化磷酸化解耦剂,对鼠室管膜有明显的损伤作用。
F754145
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-PAB-PNP
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-PAB-PNP 是一种用于合成抗人 EGFR 抗体活性分子偶联物的连接剂。
F754144
Mc-Gly-Gly-Phe-Gly-PAB-OH
Mc-GGFG-PAB-OH
Mc-Gly-Gly-Phe-Gly-PAB-OH (Mc-GGFG-PAB-OH) 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
F754143
SMD-3040 intermediate-2
F754142
ARD-1676
ARD-1676 是口服有效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂,由 AR 配体和 cereblon 配体组成。ARD-1676 具有体内外降解 AR 的活性,可在小鼠异种移植肿瘤模型中抑制 VCaP 肿瘤生长。
F754141
ARD-2051
ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂, 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
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