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编 号:F754236
分子式:C21H21F2N3O
分子量:369.41
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生物活性:
Progranulin modulator-1 (Compound 60) is an orally active enhancer of progranulin (PGRN) secretion. Progranulin modulator-1 enhances the potency of BV-2 cell to increase PGRN levels, has inhibitory effect on hERG and Low cytotoxicity, the PGRN EC50 and hERG IC50 were 83 and 3100 nM, respectively.

体内研究:
Progranulin modulator-1 (Compound 60) (i.v.: 1 mg/kg, p.o.: 10 mg/kg) 具有良好的小鼠 PK 图谱,具有较高的生物利用度和半衰期,口服利用度能达到 99%,显示 Kpuu>1,表明在用药后 8 小时内大脑中的富集度非常高,用相对较低的 Progranulin modulator-1 的剂量就能达到调节作用。

体外研究:
Progranulin modulator-1 (Compound 60) 的流出率 (ER) 值 Progranulin modulator-1 相关抗体:
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