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F754376
Antibacterial agent 109
Antibacterial agent 109 (Compound C-2) 是一种有效的抗细菌 (antibacterial) 剂,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效,且无诱变作用。Antibacterial agent 109 通过阻断新肽链的延伸抑制蛋白质合成。
F754375
Sovipostobart
Sovipostobart 是一种人源的免疫球蛋白 G1-kappa、抗 CTLA-4 单克隆抗体,具有可切割的前结构域。Sovipostobart 是一种免疫刺激剂和抗肿瘤药。
F754374
Cap-dependent endonuclease-IN-17
Cap-dependent endonuclease-IN-17 是一种帽依赖性核酸内切酶 (CEN)抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-17 对流感病毒 A/Hanfang/359/95 (H3N2) 具有抗病毒活性,IC50 值为 1.29 μM (CN112898346A; DSC701)。
F754373
Dargistotug
M-6223
Dargistotug (M-6223) 是全人 IgG1 单克隆抗体,靶向 TIGIT(具有 Ig 结构域和 ITIM 的 T 细胞免疫受体)。而 TIGIT 是一种抑制性免疫检查点,通过与 CD155 等抗体结合,促进 NK 细胞耗竭、减少细胞因子的分泌,还可通过直接或间接作用抑制效应 T 细胞、上调 Tregs 细胞的作用,发挥免疫抑制功能。
F754372
P2X3 antagonist 37
P2X3 antagonist 37 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂,对 hP2X3 的 IC50为 32.45 nM (WO2021115225A1, example 68)。
F754371
TLR7/8 agonist 9
TLR7/8 agonist 9 (Compound 25a) 是一种 TLR7/8 激动剂,对 hTLR7/8 的 EC50 为 40 nM 和 23 nM. TLR7/8 agonist 9 具有抗肿瘤活性,并提高 PD-1/PD-L1 阻断疗法的抗肿瘤活性。TLR7/8 agonist 9 可用于癌症免疫疗法相关的研究。
F754370
TLR7/8 agonist 8
TLR7/8 agonist 8 (compound 24m) 是一种有效的 Toll 样受体 7/8 (TLR7/8) 双重激动剂,对于 hTLR7 和 hTLR8 的 EC50 分别为 27 和 12 nM。TLR7/8 agonist 8 可提高 PD-1/PD-L1 阻断的抗肿瘤活性。
F754369
CIAC001
CIAC001 是丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase) PKM2 抑制剂,具有抗神经炎症的活性。CIAC001 抑制 LPS 诱导的促炎因子一氧化氮 (NO) 产生 (IC50=2.5 μM),保护免疫活性 BV-2 细胞。CIAC001 在小鼠模型中也具有抗神经炎症,可抑制慢性吗啡引起的成瘾作用。
F754368
RA375
RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。
F754367
CDK4/6-IN-8
CDK4/6-IN-8 (Compound 7p) 是一种选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂,其 IC50 值分别为 5.01 nM 和 3.97 nM。
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