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F754407

CDK12-IN-6

CDK12-IN-6 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 1.19 μM。CDK12-IN-6 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。

F754406

CDK12-IN-4

CDK12-IN-4 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 0.641 μM。CDK12-IN-4 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50>20 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50>20 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。

F754405

FATP1-IN-2

FATP1-IN-2 (compound 12a) 是芳基哌嗪的衍生物，是一种具有口服活性的脂肪酸转运蛋白1 (FATP1) 抑制剂 (对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.43 μM 和 0.39 μM)。

F754404

Clathrin-IN-2

Clathrin-IN-2 是网格蛋白介导的内吞作用 (CME) 的有效抑制剂，IC50 值为 2.3 μM。 Clathrin-IN-2 还对 dyn I GTPase 具有抑制作用，IC50 值为 7.7 μM。

F754403

CDK9-IN-14

CDK9-IN-14 是一种有效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 6.92 nM。CDK9-IN-14 对 MV4;11 细胞和体内肿瘤模型有较强的抑制作用，选择性好，毒性低，副作用少。

F754402

KRAS G12C inhibitor 35

KRAS G12C inhibitor 35 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 35 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 CN112920183A，化合物 3)。

F754401

WNY1613

WNY1613 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，具有含有哌嗪酮的嘌呤支架。WNY1613 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 NHL 细胞系中 PI3K 下游成分的磷酸化。WNY1613 在体外和体内均表现出抗 NHL 活性。

F754400

SGC-STK17B-1

SGC-STK17B-1 是一种 ATP 竞争性选择性 STK17B 抑制剂 (IC50: 34 nM，KD : 5.6 nM)。

F754398

GSK1820795A

GSK1820795A 作为替米沙坦类似物是 hGPR132a 的选择性拮抗剂。GSK1820795A阻断了 N-acylamides 对表达 hGPR132a 的酵母细胞的活化。GSK1820795A也是血管紧张素 II 拮抗剂和部分 PPARγ 激动剂 (compound 38) 。

F754397

MMV688844

MMV688844 是一种有效的脓肿分歧杆菌 (Mabs) DNA 促旋酶抑制剂，IC50 为 2 μM。MMV688844 对脓肿分歧杆菌 bamboo 菌株的 MIC50 为 12 μM。MMV688844 可用于抗菌研究。