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F754735

Trk-IN-11

Trk-IN-11 (Compound 14h) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 1.4, 1.8 nM, 针对 TrkA, TrkAG595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-11具有研究癌症疾病的潜力。

F754734

Trk-IN-10

Trk-IN-10 (Compound 14j) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (IC50 = 0.86, 6.92 nM, 针对 TrkA, TrkAG595R，分别)。作为受体酪氨酸激酶 (RTK)，原肌球蛋白受体激酶 (Trk) 是实体瘤中的关键活性分子靶点。Trk-IN-10 (IC50 = 350 nM; 针对 ALK) 对 Trk 的抑制选择性更高，可能对降低毒性具有重要意义[1 ]。

F754732

S1PR1 agonist 1

S1PR1 agonist 1 是一种有效的 S1PR1 激动剂。1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 是一种来源于细胞膜的溶血磷脂信号分子，主要通过刺激 G 蛋白偶联受体家族的一些成员来发挥其生理功能。S1PR1 agonist 1 具有研究自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021175223A1，化合物 22)。

F754731

BG dimer

BG dimer 是一种具有聚集诱导发射的分子二聚体有机发光体。

F754730

HDAC/HSP90-IN-3

HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子，下调耐药基因ERG11和CDR1。

F754729

MRL-494 hydrochloride

MRL-494 hydrochloride 是一种抗菌剂，是一种 BamA 的抑制剂，具有抗外排和外膜渗透性。MRL-494 hydrochloride 可抑制革兰氏阳性细菌 (金黄色葡萄球菌 COL 的 MIC 值为 12.5 μM) 和革兰氏阴性细菌 (大肠杆菌 JCM158 的 MIC 值为 25 μM)。

F754728

EGFR-IN-60

EGFR-IN-60 (Compound 7d) 显著抑制 EGFRWT、EGFRT790M、EGFRL858R 和 JAK3，IC50 分别为 83、26、53 和 69 nM。EGFR-IN-60 抑制携带 EGFRT790M 突变的 H1975 细胞和过表达 EGFRWT 的 A431 细胞，IC50 分别为 1.32 μM 和4.96 μM。EGFR-IN-60 具有良好的口服吸收、有效且安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60 通过增加 Bax/Bcl-2 比率来诱导细胞凋亡诱导从而导致细胞死亡。

F754727

Neuraminidase-IN-3

Neuraminidase-IN-3 (compound 23d) 是一种有效的流感神经氨酸酶 (NA) 抑制剂，对 H1N1、H5N1 和 H5N8 NAs 的 IC50 值分别为 0.73、0.26 和 0.63 nM。

F754726

Indacaterol-d3

茚达特罗-d3

Indacaterol-d3 是 Indacaterol 氘代物。Indacaterol(Onbrez; Arcapta)是超长效β-肾上腺素受体激动剂。

F754725

ARN24139

ARN24139(compound 3f) 是一种拓扑异构酶 II (topoII)?抑制剂，其 IC50 值为 7.3 μM。ARN24139 可以抑制癌细胞增殖，且在体内具有良好的耐受性。