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F755154

ALK-IN-27

ALK-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-27 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞，ALK-IN-27 的 IC50 为 2.7 nM。

F755151

HPK1-IN-3

HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力，在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。

F755150

Zidesamtinib

NVL-520

Zidesamtinib (NVL-520) 是一种有效、选择性，口服活性和可透过血脑屏障的多种 ROS1 融合和抗性突变抑制剂，对野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分别为 0.7 和 7.9 nM，并且不会抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌症的研究。

F755149

NT1-014B

NT1-014B 是一种有效的封装了两性霉素 B (AmB) 的 NT1-类脂质。NT1-014B 将 NT-类脂质掺杂到 BBB 不可渗透的脂质纳米颗粒 (LNP) 中，使 LNP 能够穿过 BBB。NT1-014B 通过静脉注射增强脑递送。

F755148

2,6-Dichloro bisphenol A-d₁₂

2,6-Dichloro bisphenol A-d12 是 2,6-Dichloro bisphenol A 的氘代物。

F755146

Lp-PLA2-IN-4

Lp-PLA2-IN-4 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH)，是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN-4 具有研究与 Lp-PLA2 活性相关的疾病的潜力，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病 (信息摘自专利 WO2021228159A1，化合物 38)。

F755145

Lp-PLA2-IN-5

Lp-PLA2-IN-5 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH)，是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN-5 具有研究与 Lp-PLA2 活性相关的疾病的潜力，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病 (信息摘自专利 WO2021228159A1，化合物 35)。

F755144

Tenofovir diphosphate disodium

TFV-DP disodium

Tenofovir diphosphate disodium 是一种抗病毒逆转录剂和 DNA 聚合酶的抑制剂。Tenofovir diphosphate disodium 是 HIV-1 逆转录酶 (RT) 的底物。Tenofovir diphosphate disodium 可用于艾滋病的研究。

F755143

CBP/p300-IN-12

CBP/p300-IN-12 是一种有效的选择性共价组蛋白乙酰转移酶 p300 (IC50 为 166 nM) 和 CBP 抑制剂。CBP/p300-IN-12 降低 PC-3 细胞的 H3K27Ac 水平 (EC50 为 37 nM)。CBP/p300-IN-12 可与 C1450 形成共价加合物。

F755142

A2A receptor antagonist 3

A2A receptor antagonist 3 (Example 92) 是一种 adenosine A2a receptor 拮抗剂，Ki 为 0.4 nM。A2A receptor antagonist 3 也能与 A2b、A1 和 A3 受体结合，Ki 值分别为 37、107 和 1467 nM。