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F755193

ERK-IN-2 free base

ERK-IN-2 free base 是一种 ERK2 抑制剂， IC50 值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 free base 的使用剂量 >10 μM 可能导致脱靶毒性和/或脱靶活性。

F755191

BRD4-BD1/2-IN-2

BRD4-BD1/2-IN-2 是一种有效的 BRD4-BD2 抑制剂，对 BRD4 BD2 和 BRD4 BD1 的 IC50 分别为 < 0.5 nM 和 < 300 nM (WO2021233371A1, compound 2)。

F755190

Dim16

Dim16 是一种双重 PCSK9/HMG-CoAR 抑制剂，对 PCSK9 的 IC50 值为 19 nM。Dim16 抑制 PCSK9-LDLR 结合，IC50 值为 0.8 nM。Dim16 增加 HepG2 细胞中 LDL 的摄取。

F755189

CHK-336

CHK-336 (Example 1) 是一种口服有效的 LDHA 抑制剂 (IC50＜1 nM)，能够抑制小鼠肝细胞中乳酸的产生。CHK-336 可用于高草酸尿症的研究。

F755188

POP-IN-1

POP-IN-1 (Compound 12h) 是一种有效的 POP 抑制剂，Ki 为 0.009 μM。POP-IN-1 具有研究神经退行性疾病和癌症进展的潜力。

F755187

POP-IN-2

POP-IN-2 (Compound 7k) 是一种有效的、共价结合的 prolyl oligopeptidase (POP) 抑制剂，Ki 值为 6 nM。POP-IN-2 可用于研究神经退行性疾病和癌症。

F755185

mHTT-IN-2

mHTT-IN-2 (compound 27) 是突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 的有效抑制剂 (EC50=0.066 μM)。mHTT-IN-2 可减少 HTT RNA 外显子 [49-50] 的规范剪接，是亨廷顿 (HTT) 基因的剪接调节剂。mHTT-IN-2 在人类 HD 干细胞和小鼠 BACHD 模型中表现出体外和体内抑制活性。mHTT-IN-2 可用于 branaplam 相关的周围神经病变的研究。

F755184

4-Hydroxy-2-methylbenzenesulfonic acid ammonium

4-Hydroxy-2-methylbenzenesulfonic acid ammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂，IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制，IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂，并轻微影响蛋白酶的稳定性。

F755183

(S)-Dehydro Venlafaxine

(S)-Dehydro Venlafaxine 是 Dehydro Venlafaxine 的非活性 S-对映异构体。Dehydro Venlafaxine 是 Venlafaxine 的杂质。Venlafaxine (Wy 45030) 是有效的 5-羟色胺 (5-HT) / 去甲肾上腺素 (NE) 再摄取双重抑制剂。

F755181

AChE/BuChE-IN-3

AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂，对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用，对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。