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F755201

TOPK-p38/JNK-IN-1

TOPK-p38/JNK-IN-1 (Compound B12) 是具有口服活性的 TOPK-p38/JNK 抑制剂，具有抗炎活性，对NO产生的 IC50 为2.14 μM。TOPK-p38/JNK-IN-1 抑制下游相关蛋白磷酸化，避免 TOPK 的降解。

F755200

Famotidine-13C,d3

法莫替丁-13C,d3

Famotidine-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Famotidine。Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂，可抑制胃液分泌。

F755199

FXIa-IN-8

FXIa-IN-8 是一种有效的选择性 FXIa 抑制剂， IC50 为 14.2 nM。FXIa-IN-8 具有抗血栓形成活性，且不会增加出血风险和明显的毒性sup>[1]。

F755198

Antitumor agent-38

Antitumor agent-38 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-38 在肿瘤细胞中显示抗增殖活性。 Antitumor agent-38 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2M 晚期而不干扰微管的形成和细胞形态的变化。

F755197

SSTR4 agonist 3

SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。

F755194

CYP11A1-IN-1

CYP11A1-IN-1 (compound 30) 是 CYP11A1 的抑制剂，IC50 值为 201-2000 nM。CYP11A1-IN-1 可用于类固醇受体，特别是雄激素受体依赖性疾病和病症的研究，如前列腺癌。

F755193

ERK-IN-2 free base

ERK-IN-2 free base 是一种 ERK2 抑制剂， IC50 值为 1.8 nM。 ERK-IN-2 free base 的使用剂量 >10 μM 可能导致脱靶毒性和/或脱靶活性。

F755191

BRD4-BD1/2-IN-2

BRD4-BD1/2-IN-2 是一种有效的 BRD4-BD2 抑制剂，对 BRD4 BD2 和 BRD4 BD1 的 IC50 分别为 < 0.5 nM 和 < 300 nM (WO2021233371A1, compound 2)。

F755190

Dim16

Dim16 是一种双重 PCSK9/HMG-CoAR 抑制剂，对 PCSK9 的 IC50 值为 19 nM。Dim16 抑制 PCSK9-LDLR 结合，IC50 值为 0.8 nM。Dim16 增加 HepG2 细胞中 LDL 的摄取。

F755189

CHK-336

CHK-336 (Example 1) 是一种口服有效的 LDHA 抑制剂 (IC50＜1 nM)，能够抑制小鼠肝细胞中乳酸的产生。CHK-336 可用于高草酸尿症的研究。