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F755205
Mutant p53 modulator-1
Mutant p53 modulator-1 是一种突变型 p53 调节剂。Mutant p53 modulator-1 可减少含有 p53 突变的癌症的进展 (摘自专利 WO2021231474A1,化合物 231B)。
F755204
STING agonist-8
STING agonist-8 是一种有效 STING 激动剂,在 THP1-Dual KI-hSTING-R232 细胞中的 EC50 为 27 nM (WO2021239068A1, 5-AB)。
F755203
HIV-1 inhibitor-57
HIV-1 inhibitor-57 (Compound 12g) 是一种 HIV 抑制剂。HIV-1 inhibitor-57 对野生型和五种流行的 NNRTI 耐药 HIV-1 菌株具有活性,EC 50值范围为 0.024 至 0.0010 μM。HIV-1 inhibitor-57与 HIV-1 RT 中结合位点周围的残基形成额外的相互作用。
F755202
BuChE-IN-2
BuChE-IN-2 是一种优良的丁基胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂 (BuChE 与 NO 的 IC50s 分别为 1.28 μM 和 0.67 μM)。BuChE-IN-2 可抑制 Aβ 的聚集、ROS 的形成和螯合 Cu2+,具有适当的血脑屏障 (BBB) 穿透性。可用于研究阿尔茨海默病。
F755201
TOPK-p38/JNK-IN-1
TOPK-p38/JNK-IN-1 (Compound B12) 是具有口服活性的 TOPK-p38/JNK 抑制剂,具有抗炎活性,对NO产生的 IC50 为2.14 μM。TOPK-p38/JNK-IN-1 抑制下游相关蛋白磷酸化,避免 TOPK 的降解。
F755200
Famotidine-13C,d3
法莫替丁-13C,d3
Famotidine-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Famotidine。Famotidine (MK-208) 是组胺H2受体拮抗剂,可抑制胃液分泌。
F755199
FXIa-IN-8
FXIa-IN-8 是一种有效的选择性 FXIa 抑制剂, IC50 为 14.2 nM。FXIa-IN-8 具有抗血栓形成活性,且不会增加出血风险和明显的毒性sup>[1]。
F755198
Antitumor agent-38
Antitumor agent-38 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-38 在肿瘤细胞中显示抗增殖活性。 Antitumor agent-38 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2M 晚期而不干扰微管的形成和细胞形态的变化。
F755197
SSTR4 agonist 3
SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
F755194
CYP11A1-IN-1
CYP11A1-IN-1 (compound 30) 是 CYP11A1 的抑制剂,IC50 值为 201-2000 nM。CYP11A1-IN-1 可用于类固醇受体,特别是雄激素受体依赖性疾病和病症的研究,如前列腺癌。
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