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F755915
LRRK2-IN-8
LRRK2-IN-8 是一种 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-8 抑制 LRRK2 (wt) 和 LRRK2 (G2019) 的 IC50 低于 10 nM,抑制 TYK2 和 NUAK1 的 IC50 为 10-100 nM。
F755914
SZUH280
SZUH280 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC8 降解剂,在 A549 细胞中的 DC50 为 0.58 μM。SZUH280 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。SZUH280 在癌细胞中阻碍 DNA 损伤修复,促进细胞放射致敏。
F755913
YM458
YM458 是一种有效的 EZH2 和 BRD4 双重抑制剂,对 EZH2 和 BRD4 的 IC50 分别为490 nM 和 34 nM。YM458 可抑制实体癌细胞增殖和集落形成,诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis)。YM458 可用于抗癌研究。
F755912
Vps34-IN-3
Vps34-IN-3 是一种口服有效和选择性 VPS34 激酶抑制剂。
F755910
EGFR mutant-IN-2
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFRdel19/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
F755909
BET-IN-8
BET-IN-8 (Compound 27) 是一种有效的 BET 抑制剂,具有 Ki 和 Kd 分别为 0.83 和 0.571 μM。BET-IN-8 在体内改善 LPS 诱导的脓毒症。BET-IN-8 具有研究脓毒症的潜力。
F755907
Antifungal agent 26
Antifungal agent 26 是一种草地霉素 a 衍生物,通过与病原菌中含 d-甘露糖 (Man) 的聚糖结合,表现出抗真菌、抗病毒和抗寄生虫活性。
F755906
DD-03-156
(S,R,S)-AHPC-Me-PEG2-dabrafenib
DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好,为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好,为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。
F755905
DB-3-291
DB-3-291 是一种有效和选择性的 CSK 降解剂,Kd 值为 1 nM。
F755904
DB1113
DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1,ABL2,BLK,CDK11B,CDK4,CSK,EPHA3,FER,GAK,LIMK1,MAP3K20,MAP4K1,MAP4K2,MAP4K3,MAP4K5,MAPK14,MAPK7,MAPK8,MAPK9,MAPKAPK2,MAPKAPK3,NLK,PDIK1L,PTK2B,RIPK1,RPS6KA1,RPS6KA3,SIK2,SIK3,STK35,TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
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