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F756863
STING-IN-5
STING-IN-5 是一种有效的 STING 抑制剂,在巨噬细胞中抑制 LSP 诱导的 NO 合成,IC50 为 1.15 μM。STING-IN-5 抑制炎症反应。STING-IN-5 可用于研究抗炎疾病和败血症。
F756862
HDAC-IN-63
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50: 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50: 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
F756861
HPK1-IN-33
HPK1-IN-33 (compound 21) 是一种有效的造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂,Ki 值为 1.7 μM。HPK1-IN-33 抑制 IL-2 的产生,在 Jurkat WT 和 Jurkat HPK1 KO 细胞中的 EC50 分别为 286 和 >10000 nM。
F756860
CXJ-2
CXJ-2 是一种环状肽,对弹性蛋白衍生肽 (EDP) 表现出中等亲和力。 CXJ-2 表现出抑制 PI3K/ERK 通路并减少肝星状细胞增殖和迁移的有效活性。 CXJ-2 具有强大的抗纤维化作用。
F756859
RIPK1-IN-14
RIPK1-IN-14 (Compound 41) 是一种有效的 RIPK1 抑制剂,IC50 值为 92 nM。RIPK1-IN-14 在 U937 细胞的坏死性凋亡模型中显示出显着的抗坏死性凋亡作用。
F756858
ENT-C225
ENT-C225 是一种有效的 TrkB 神经营养素受体激活剂。ENT-C225 对激活 TrkB 受体 (TrkBR) 的效力较高,并且具有较好的物理化学特性和神经保护特性。
F756857
CVN417
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
F756856
RIP1 kinase inhibitor 4
RIP1 kinase inhibitor 4 (Example 3) 是一种可穿透血脑屏障的 RIP1 激酶 (RIP1 kinase) 抑制剂 (EC50: <100 nM)。RIP1 kinase inhibitor 4 可用于研究与细胞程序性坏死相关疾病的研究。
F756855
SZM-1209
SZM-1209 是一种口服有效且特异性的 RIPK1 抑制剂,Kd 为 85 nM。 SZM-1209 表现出高抗坏死性凋亡(necroptosis) 活性 (EC50=22.4 ± 8.1 nM)。 SZM-1209 具有抗 SIRS (全身炎症反应综合征)和抗 ALI (急性肺损伤)作用。
F756854
HDAC2-IN-1
HDAC2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。HDAC2-IN-1 也抑制 HDAC1 和 HDAC8,IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
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