产品
编 号：F756938
分子式：C39H40F3N7O4
分子量：727.77
分子式：C39H40F3N7O4
分子量：727.77
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结构图
CAS No: 2924415-92-7
产品详情
生物活性：
Ack1 inhibitor 1 is a potent, selective, and orally active inhibitor of ACK1 kinase with an IC50 value of 2.1 nM. Ack1 inhibitor 1 inhibits the phosphorylation of ACK1 and activation of downstream AKT. Ack1 inhibitor 1 has anti-tumor activity.
体内研究：
Ack1 inhibitor 1 (Compound 10zi) (10 mg/kg; 口服; 单次剂量) 在SD大鼠中 AUC 值为 1920.56 h?ng/mL, Cmax 值为 119.52 μg/L，生物利用度为 19.80%
体外研究：
Ack1 inhibitor 1 (Compound 10zi) 在 67R 和 H1975 细胞中抑制细胞生长的 IC50 分别为 3.71 μM 和 4.18 μM。 Ack1 inhibitor 1 (0 nM-5000 nM, 72 h) 在 67R 细胞中单独或与 ASK120067 联合均可增强抗肿瘤作用。Ack1 inhibitor 1 (1 μM and 5 μM, 6 h) 呈剂量依赖性抑制 67R 细胞中 ACK1 和 AKT 的磷酸化。
Ack1 inhibitor 1 is a potent, selective, and orally active inhibitor of ACK1 kinase with an IC50 value of 2.1 nM. Ack1 inhibitor 1 inhibits the phosphorylation of ACK1 and activation of downstream AKT. Ack1 inhibitor 1 has anti-tumor activity.
体内研究：
Ack1 inhibitor 1 (Compound 10zi) (10 mg/kg; 口服; 单次剂量) 在SD大鼠中 AUC 值为 1920.56 h?ng/mL, Cmax 值为 119.52 μg/L，生物利用度为 19.80%
体外研究：
Ack1 inhibitor 1 (Compound 10zi) 在 67R 和 H1975 细胞中抑制细胞生长的 IC50 分别为 3.71 μM 和 4.18 μM。 Ack1 inhibitor 1 (0 nM-5000 nM, 72 h) 在 67R 细胞中单独或与 ASK120067 联合均可增强抗肿瘤作用。Ack1 inhibitor 1 (1 μM and 5 μM, 6 h) 呈剂量依赖性抑制 67R 细胞中 ACK1 和 AKT 的磷酸化。
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