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F757095
3-O-Benzoyl-1,2: 5,6-bis(di-O-isopropylidene)-alpha-D-galactofuranose
3-O-Benzoyl-1,2: 5,6-bis(di-O-isopropylidene)-alpha-D-galactofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
F757094
NNMT-IN-4
NNMT-IN-4 (compound 38) 是选择性的、非竞争性的以及可透过膜的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,IC50 值分别为 42 和 38 nM 在体外生化和细胞实验中。NNMT-IN-4 具有良好的 PK/PD 和安全性,以及良好的口服生物利用度和制药性能。NNMT-IN-4 可用作 NNMT 的体内化学探针。
F757092
S-F24
S-F24 是一种具有良好广谱性的抗真菌剂(fungal)。S-F24 抑制 CYP3A4 的 IC50 为 0.4 μM。S-F24 具有安全性,高选择性,低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24 可用于真菌感染的研究。
F757091
BAY-R 1005
BAY-R 1005 是一种免疫增强剂,是一种合成糖脂类似物 (GLA),可以调节抗体合成。
F757090
PSMA-IN-2
PSMA-IN-2 是 PSMA 的抑制剂,其 Ki 值为 1.07 nM。PSMA-IN-2 PSMA-IN-2显示出良好的in vivo近红外成像 (λEM = 1088 nm, λex = 808 nm),可用于PSMA阳性肿瘤小鼠的近红外II成像引导的肿瘤切除手术。
F757089
ADAMTS-5-IN-2
ADAMTS-5-IN-2 (compound 25) 是一种有效的 ADAMTS-5 抑制剂,IC50 值为 0.71 μM。ADAMTS-5-IN-2 具有改善骨关节炎的研究潜力。
F757087
TS-IN-2
TS-IN-2 (compound 17) 是一种胸苷酸合酶(TS)抑制剂,IC50 值为 0.81 μM。TS-IN-2 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞周期阻滞在 S 期,也可以抑制 DNA 合成,从而导致 DNA 损伤。
F757085
Anti-osteoporosis agent-3
Anti-osteoporosis agent-3 (Compound 11),一种 PMSA 衍生物,是一种抗骨质疏松剂。Anti-osteoporosis agent-3 抑制破骨细胞生成,IC50 值为 322.9 nM (in vitro)。Anti-osteoporosis agent-3 还可以阻断 F-action belts 的形成和骨吸收。
F757084
Tubulin inhibitor 33
Tubulin inhibitor 33 是一种微管蛋白聚合抑制剂,以剂量依赖性方式抑制微管蛋白聚合,IC50 为 9.05 μM。Tubulin inhibitor 33 具有抗肿瘤和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 作用,可用于抗肿瘤研究。
F757083
MY-673
MY-673 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI),抑制微管蛋白聚合。MY-673 抑制 ERK 信号通路,进而影响 TGF-β/SMAD 通路中 SMAD4 蛋白表达水平。MY-673 在体内外有效抑制细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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