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编 号:F518455
分子式:C26H25Cl2FN8
分子量:539.43
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生物活性:
Cot inhibitor-2 is a potent, selective and orally active cot (Tpl2/MAP3K8) inhibitor with an IC50 of 1.6 nM. Cot inhibitor-2 inhibts TNF-α production in LPS-stimulated human whole blood with an IC50 of 0.3 μM.

体内研究:
Cot inhibitor-2 (化合物 34) 以 100 mg/kg 的剂量口服给予大鼠,显示 Cmax 为 517 ng/mL (0.89 μM),AUC 为 4841 ng h/mL。Cot inhibitor-2 在雌性 Sprague-Dawley 大鼠的 LPS 诱导的 TNF-α 产生模型中进行了测试。口服剂量为 25 mg/kg 时,Cot inhibitor-2 可将 LPS 诱导的 TNF-α 抑制 83%。
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