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F519244
(2-Chloropyridin-4-yl)methanamine hydrochloride
(2-Chloropyridin-4-yl)methanamine hydrochloride 是选择性的 LOXL2 抑制剂,IC50 值为126 nM。
F519204
AC-55541
AC-55541是高选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂 (pEC50=6.7),在其他 PAR 亚型或 30 种参与伤害感受和炎症的受体中没有活性。AC-55541 在 PI 水解测定和 Ca2+ 动态测定中的 pEC50 值为 5.9 和 6.6,并且在体内表现出伤害感受器活性。
F519191
APTO-253
LOR-253; LT-253
APTO-253 (LOR-253) 是一种小分子,可抑制c-Myc表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253 通过诱导 Kruppel-like factor 4 (KLF4) 抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253 具有抗关节炎活性。
F519186
TCS 1102
TCS 1102 是食欲肽 OX 受体拮抗剂,对 OX2 和 OX1 受体的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 3 nM。TCS 1102 在大鼠中表现出优异的血脑屏障穿透性和中等的生物利用度。
F519185
Girentuximab
吉妥昔单抗; G250; cG250
Girentuximab (G250) 是一种嵌合单克隆抗体,可与碳酸酐酶 IX (CAIX) 结合,碳酸酐酶 IX 是一种在透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 中广泛表达的细胞表面糖蛋白。
F519183
N-Methyl Duloxetine hydrochloride
N-Methyl Duloxetine hydrochloride 可用于缓解疼痛的研究。N-Methyl Duloxetine hydrochloride 可引起神经元 Na+ 通道的补给和使用依赖性阻滞。
F519179
Naveglitazar racemate
LY519818 racemate
Naveglitazar racemate (LY519818 racemate) 是 Naveglitazar 的外消旋体。Naveglitazar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
F519175
Felcisetrag
TD-8954
Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性,有效和选择性 5-HT4 受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
F519174
Naldemedine
S-297995
Naldemedine (S-297995) 是一种具有口服活性的 μ-阿片受体拮抗剂 (PAMORA)。Naldemedine 对重组人源 μ-、δ- 和 κ- 阿片受体表现出强大的亲和作用 (Ki 分别为 0.34,0.43,0.94 nM) 和拮抗作用 (IC50 分别为 25.57,7.09,16.1 nM) 。Naldemedine 可用于阿片类化合物引起的便秘 (OIC) 研究。Naldemedine 预测可能与 SARS-CoV2 基因组编码的 3CLpro 结合。
F519170
Reproxalap
ADX-102; NS-2
Reproxalap (ADX-102) 是一种研究干眼症的活性醛类隔离剂。Reproxalap 与醛 (包括丙二醛和 4-羟基壬醛) 共价结合。
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