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F621307
MDRTB-IN-1
MDRTB-IN-1 (5aα) 是一种抗生素, 对结核分枝杆菌 H37Rv 的 MIC90 值为 10.5 μM。
F621305
cyclo(RLsKDK)
BK-1361
cyclo(RLsKDK) (BK-1361) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
F621285
PRMT5-IN-2
PRMT5-IN-2 是一种有效的选择性蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018130840A1 中的化合物 3。
F621280
Tariquidar dihydrochloride
XR9576 dihydrochloride
Tariquidar dihydrochloride (XR9576 dihydrochloride) 是一种有效的特异性 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,Kd 为 5.1 nM。
F621270
Lixisenatide acetate
Lixisenatide acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂,可用于 2 型糖尿病的研究。
F621269
GSK8814
GSK8814 是一种高效、选择性的 ATAD2/2B 溴代苯胺化学探针和抑制剂,结合常数pKd=8.1,在 BROMOscan 中的 pKi=8.9。GSK8814 分别以 7.3 和 4.6 的 pIC50 与 ATAD2 和 BRD4 BD1 结合。GSK8814 对 ATAD2 的选择性是 BRD4 BD1 的 500 倍。
F621206
DSR-141562
DSR-141562 是一种新型的,具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性,IC50 为 43.9 nM,人 PDE1A 和 1C 的 IC50 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。
F621201
NYX-2925
NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响,也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
F621200
EC359
EC359 是一种有效的,选择性的,高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR) 抑制剂,其 Kd 值为 10.2 nM,可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
F621189
MMAE-SMCC
MMAE-SMCC 是由有效的有丝分裂和微管蛋白抑制剂 MMAE 和接头 SMCC 组成的抗体偶联活性分子,可制成抗体活性分子偶联物。
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