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F622128

GABAA receptor agent 2 TFA

GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂，IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞)，Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1，hBGT-1，hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。

F622126

RKI-1447 dihydrochloride

RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。

F622125

JNJ-5207852 dihydrochloride

JNJ-5207852 dihydrochloride 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂，其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9，9.24。

F622124

ST1936 oxalate

ST1936 oxalate 是一种选择性的纳摩尔亲和力的 5-HT6 受体激动剂，对人 5-HT6、5-HT7 和 5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 13 nM，168 nM 和 245 nM。ST1936 oxalate 对人和大鼠的 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (Ki 为 300 nM)。

F622120

PD 168568 dihydrochloride

PD 168568 dihydrochloride 是一种口服有效的多巴胺受体 D4 (DRD4) 拮抗剂。PD 168568 dihydrochloride 含有异吲哚啉酮，对 D4 受体相对于 D2 和 D3 具有选择性，其 Ki 值分别为 8.8、1842 和 2682 nM。PD 168568 dihydrochloride 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 研究。

F622113

PNU-177864 hydrochloride

PNU-177864 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，口服活性的多巴胺 D3 受体拮抗剂。PNU-177864 hydrochloride 在结构上与阳离子两亲活性分子一致，可在体内诱导磷脂代谢，并具有抗精神分裂症活性。

F622112

CYM5442 hydrochloride

CYM5442 hydrochloride 是一种有效的，高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。

F622110

CZC-54252 hydrochloride

CZC-54252 hydrochloride 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 hydrochloride 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤，EC50 约为 1 nM，具有神经保护活性。

F622108

LDN-209929 dihydrochloride

F622105

ELA-11(human)

ELA-11(human)，一种多肽，是人类 apelin 受体的完全激动剂，pKi 值为 7.85。ELA-11(human) 可完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。