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编 号:F622365
分子式:C20H11Cl2NO4
分子量:400.21
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生物活性:
GW406108X is a specific Kif15 (Kinesin-12) inhibitor with an IC50 of 0.82 uM in ATPase assays. GW406108X, a potent autophagy inhibitor, shows ATP competitive inhibition against ULK1 with a pIC50 of 6.37 (427 nM). GW406108X inhibits ULK1 kinase activity and blocks autophagic flux, without affecting the upstream signaling kinases mTORC1 and AMPK.

体外研究:
GW406108X 作用于 ULK1 和自噬而不影响 mTOR 或 AMPK 活性,如监测 ULK1 pS758 (mTOR 位点) 或 pS556 (AMPK 位点) 水平所示。GW406108X 抑制 VPS34 和 AMPK,pIC50 分别为 6.34 (457 nM) 和 6.38 (417 nM)。在 5 μM GW406108X 存在的情况下,饥饿诱导的 ATG13 磷酸化增加显著降低。 GW406108X 将 Kif15-N420 ATP 酶活性抑制 76%。
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