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F624364
CR-1-31-B
CR-1-31-B 是一种合成的 Rocaglate 和一种有效的 eIF4A 抑制剂。CR-1-31-B 通过干扰 eIF4A 和 RNA 之间的相互作用,依次阻碍蛋白质合成过程中的起始,从而对 eIF4A 表现出强大的抑制作用。CR-1-31-B 扰乱恶性疟原虫 eIF4A (PfeIF4A) 与 RNA 的关联。CR-1-31-B 导致神经母细胞瘤和胆囊癌细胞凋亡。
F624317
DC41
DC41是一种DC1衍生物。DC1,CC-1065 的简化类似物,靶向细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物,用于癌症的研究。
F624316
DC41SMe
DC41SMe 是一种 DC1 衍生物,对 Ramos、Namalwa 和 HL60/s 细胞显示细胞毒性,IC50 值为 18-25 pM。DC1,CC-1065 的简化类似物,可用于靶向研究癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。
F624302
PND-1186 hydrochloride
VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride
PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
F624300
ST247
ST247 是一种有效的 PPARβ/δ 反向激动剂。ST247 对 PPARβ/δ 具有较高的亲和力。ST247 反向调控激活标记物 CCL2 的表达。ST247 有效地诱导了与辅抑制子的相互作用。ST247 抑制激动剂诱导的 PPARβ/δ 的转录活性。
F624274
Vafidemstat
ORY-2001
Vafidemstat (ORY-2001) 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的,双重的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂。
F624273
AZD4320
AZD4320 是 BH-3 的新型类似物,有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3,KPUM-UH1,和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM,17 nM,和 170 nM。
F624271
BRD-K98645985
BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 μM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。
F624257
Anagliptin hydrochloride
SK-0403 hydrochloride
Anagliptin (SK-0403) hydrochloride 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。
F624254
(3R,4R)-A2-32-01
(3R,4R)-A2-32-01 (compound 24(R,R)) 是 A2-32-01 的 (R,R)-对映异构体,是一种金黄色葡萄球菌酪蛋白分解蛋白酶 (SaClpP) 抑制剂。
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