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F709022
cPrPMEDAP
cPrPMEDAP 是 GS-9219 的中间代谢产物。cPrPMEDAP 作为鸟嘌呤核苷酸类似物 PMEG 的前体发挥作用,具有抗增殖活性。cPrPMEDAP 在生理 pH 值下带负电,渗透性差。
F708861
Anizatrectinib
hTrkA-IN-1
Anizatrectinib (hTrkA-IN-1) 是一种有效的口服 TrkA 激酶抑制剂,其 IC50 为 1.3 nM,化合物 2。摘自专利 WO2015175788。Anizatrectinib 可用于炎症性疾病的研究,如前列腺炎、盆腔等。
F708747
MSP-3
MSP-3 是一种有效的 TRPV1 激动剂,EC50 值为 0.87 μM。MSP-3 具有神经保护作用。
F708575
BAY-7598
BAY-7598 是一种有效的,具有口服活性的选择性 MMP12 抑制剂探针,对人 MMP12,小鼠 MMP12 和大鼠 MMP12 的 IC50 分别为 0.085,0.67 和 1.1 nM。具有抗炎活性。
F708488
NS1-IN-1
NS1-IN-1 (compound 3) 是一种有效的 NS1 抑制剂。NS1 是一种主要的甲型流感病毒毒力因子,可抑制宿主基因的表达。NS1-IN-1 降低病毒蛋白水平,有助于减少病毒复制。NS1-IN-1 通过以 TSC1-TSC2 依赖性方式抑制 mTORC1 的活性来显示抗病毒活性。
F708412
MAP4K4-IN-3
MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,在激酶实验中 IC50 为 14.9 nM,在细胞实验中 IC50 为 470 nM。具有抗糖尿病活性。
F708352
DBM-MMAF
DBM-MMAF 是由 linker DBM 和 毒性分子 MMAF 连接而成的,可用来制备抗体偶联活性分子。
F708329
ABBV-4083
ABBV-4083 是Tylosin A 的类似物,具有强大的抗 Wolbachia 和 抗丝虫活性。
F708101
S-22153
S-22153 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 拮抗剂,对 hMT1 和 hMT2 的 EC50 值分别为 19 nM 和 4.6 nM。S-22153 对 hMT1 的 Ki 值为 8.6 nM (CHO 细胞) 和 16.3 nM (HEK 细胞),hMT2 的 Ki 值为 6.0 nM (CHO 细胞) 和 8.2 nM (HEK 细胞)。S-22153 是 MT1 和 MT2 褪黑素受体亚型的特异性配体。
F708001
DHODH-IN-1
DHODH-IN-1 (compound 18d) 是有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 25 nM。 DHODH-IN-1 是嘧啶生物合成途径的抑制剂。
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