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F715023
Lp-PLA2-IN-2
Lp-PLA2-IN-2 是一种有效的,选择性的脂蛋白相关的磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,抑制人重组 Lp-PLA2 的 IC50 为 120 nM。
F715015
DGN549-C
DGN549-C 由可分裂的 ADC 连接物 valine-alanine (va) 和 PBD 二聚体组成。DGN549 是一种新型的 DNA 烷基化试剂的有效载荷,可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADCs)。
F715012
ASN007
ERK-IN-3
ASN007 (ERK-IN-3) 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ASN007 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
F714998
2’,3’-Isopropylidene-5-hydroxyuridine
2’,3’-Isopropylidene-5-hydroxyuridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
F714981
hDHODH-IN-5
DHODH-IN-7 是人的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 0.91 μM。DHODH-IN-7 诱导急性髓样白血病的分化。
F714979
BMS-195270
F714978
BMS-192364
BMS-192364 靶向 Gα-RGS 相互作用以产生无活性的 Gα-RGS 复合物。BMS-192364 通过增加 GAP 对 Gq 蛋白的作用来减少膀胱收缩并发挥 RGS 激动剂特性。BMS-192364 抑制钙通量。
F714963
PHD-1-IN-1
PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。
F714957
PD1-PDL1-IN 1
PD1-PDL1-IN 1 (compound 16) 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 可用作免疫调节剂。
F714784
Solidagonic acid
Solidagonic acid 通过促进异常单极纺锤体向双极纺锤体的转变来抑制 HSET 运动活动。Solidagonic acid 抑制裂殖酵母细胞死亡,并使有丝分裂纺锤体从单极形态逆转为双极形态。Solidagonic acid 对 Lactuca sativa L. 和 Lolium multiflorum Lam 的幼苗具有生长抑制活性。
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