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F715255
NAMPT inhibitor-linker 1
NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。
F715254
NAMPT inhibitor-linker 2
NAMPT inhibitor-linker 2 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-4 由一个 NAMPT inhibitor-linker 2 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <7 pM 和 40 pM。
F715252
BCR-ABL-IN-3
BCR-ABL-IN-3 是一种有效且不可逆的 Bcr-Abl 抑制剂,对于 Ba/F3Bcr-AblT3151 的 IC50 为 ≤100 nM。BCR-ABL-IN-3 具有抗癌活性。
F715241
IL-17A antagonist 3
IL-17A antagonist 3 是一种 IL-17A 拮抗剂,化合物 3。
F715238
XY028-133
XY028-133 (example 14) 是基于PROTAC 的 CDK4/6 的降解剂,由von Hippel-Lindau配体和CDK配体构成。
F715232
CXCR7 modulator 2
CXCR7 modulator 2 是 CXCR7 的调节剂,其 Ki 值为 13 nM。
F715230
IDO1 and HDAC1 Inhibitor
IDO1 and HDAC1 Inhibitor (Compound 10) 是双重 IDO1 和 HDAC1 抑制剂,IC50 分别为 69.0 nM 和 66.5 nM。
F715223
HG-12-6
HG-12-6 是一种 IRAK4 的 II 型抑制剂,与非磷酸化的非活性 IRAK4 优先结合,IC50 为 165 nM。HG-12-6 可以调节 IRAK4 在自身免疫和炎症中的活性。
F715222
GLPG-3221
GLPG-3221 是一种有效的、具有口服活性的 CFTR (囊性纤维化跨膜电导) 调节剂,EC50 为 105 nM,有潜力用于囊性纤维化的研究。
F715198
IL-17A antagonist 1
IL-17A antagonist 1 (compound 1) 是一种 IL-17A 拮抗剂,其 Kd 值为 0.66 μM,IC50 值为 1.14 μM.
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