产品
编 号：F715312
分子式：C19H23F3O2
分子量：340.39
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是否有货
10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 2285446-62-8
产品详情
生物活性：
E64FC26 is a potent pan-inhibitor of the protein disulfide isomerase (PDI) family, with IC50s of 1.9, 20.9, 25.9, 16.3, and 25.4 μM against PDIA1, PDIA3, PDIA4, TXNDC5, and PDIA6, respectively. E64FC26 shows anti-myeloma activity.
体内研究：
E64FC26 (2 mg/kg；腹腔注射；每周三天，持续 7 天) 在 NSG 小鼠模型中显示出抗 MM 作用，并将中位生存期延长 2 周。 E64FC26 和 Bortezomib 对生存期的改善最大，将中位生存期延长了 20 天。 在 CD-1 小鼠中测量了 E64FC26 的药代动力学。E64FC26 静脉注射 (2 mg/kg；灰色示踪) 或口服给药 (5 mg/kg；蓝色示踪)，并在 24 小时内测量血浆药物浓度。在 CD-1 小鼠中，单次口服剂量为 5 mg/kg 后，全身暴露量达到 400 nM 的最大浓度 (Cmax)，且终末半衰期为 9.5 小时，表现出足够的口服生物利用度 34%。 Vk*MYC 转基因小鼠连续两周用 E64FC26 (2 mg/kg，腹腔注射，3 天/周) 处理。E64FC26 处理可诱导立即抗 MM 反应，使所有小鼠的血清 M 蛋白平均降低 33 ± 7.9%。Animal Model:NOD-SCID IL2Rγ-/- (NSG) mice (bearing MM.1S cells)
Dosage:2 mg/ kg
Administration:i.p.; three days a week for 7days
Result:Showed a clear anti-MM effect in this model also, increasing median survival by 2 weeks.
体外研究：
E64FC26 (0.01-100 μM；24 小时) 显示抗 MM 活性，EC50 为 0.59 μM。E64FC26 在遗传多样性的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (KMS11、OPM2、MM.1S BzR、MM.1S、SA-13、U266 BzR、ANBL6、KMS12PE、U266、8226 DxR、8226 BzR、KMS12BM、H929、8226 细胞) 中显示出显著的细胞毒性。
E64FC26 is a potent pan-inhibitor of the protein disulfide isomerase (PDI) family, with IC50s of 1.9, 20.9, 25.9, 16.3, and 25.4 μM against PDIA1, PDIA3, PDIA4, TXNDC5, and PDIA6, respectively. E64FC26 shows anti-myeloma activity.
体内研究：
E64FC26 (2 mg/kg；腹腔注射；每周三天，持续 7 天) 在 NSG 小鼠模型中显示出抗 MM 作用，并将中位生存期延长 2 周。 E64FC26 和 Bortezomib 对生存期的改善最大，将中位生存期延长了 20 天。 在 CD-1 小鼠中测量了 E64FC26 的药代动力学。E64FC26 静脉注射 (2 mg/kg；灰色示踪) 或口服给药 (5 mg/kg；蓝色示踪)，并在 24 小时内测量血浆药物浓度。在 CD-1 小鼠中，单次口服剂量为 5 mg/kg 后，全身暴露量达到 400 nM 的最大浓度 (Cmax)，且终末半衰期为 9.5 小时，表现出足够的口服生物利用度 34%。 Vk*MYC 转基因小鼠连续两周用 E64FC26 (2 mg/kg，腹腔注射，3 天/周) 处理。E64FC26 处理可诱导立即抗 MM 反应，使所有小鼠的血清 M 蛋白平均降低 33 ± 7.9%。Animal Model:NOD-SCID IL2Rγ-/- (NSG) mice (bearing MM.1S cells)
Dosage:2 mg/ kg
Administration:i.p.; three days a week for 7days
Result:Showed a clear anti-MM effect in this model also, increasing median survival by 2 weeks.
体外研究：
E64FC26 (0.01-100 μM；24 小时) 显示抗 MM 活性，EC50 为 0.59 μM。E64FC26 在遗传多样性的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (KMS11、OPM2、MM.1S BzR、MM.1S、SA-13、U266 BzR、ANBL6、KMS12PE、U266、8226 DxR、8226 BzR、KMS12BM、H929、8226 细胞) 中显示出显著的细胞毒性。
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