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F715429

FM26

FM26 (化合物 25) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。FM26 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。

F715428

Upleganan

SPR206

Upleganan (SPR206) 是一种多粘菌素类似物，是一类重要的抗生素，可用于研究由于多重耐药的革兰氏阴性病原菌引起的细菌感染。Upleganan 对铜绿假单胞菌 Pa14 菌株和鲍曼不动杆菌 NCTC13301 菌株的 MIC 值均为 0.125 mg/L。

F715427

Giredestrant tartrate

GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate

Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate)，一种非甾体 ER 配体，也是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。

F715426

WDR5-IN-4

WDR5-IN-4 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5) 的 WIN 位点抑制剂，Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 能够从染色质中取代 WDR5，并降低相关基因的表达，引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。

F715424

X5050

X5050 是 REST 的一个抑制剂，其 EC50 值为 2.1 μM。

F715422

ATX inhibitor 5

ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用，并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。

F715408

BI-9321

BI-9321 是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，Kd 值为 166 nM。BI-9321 对 NSD2-PWWP1 和 NSD3-PWWP2 无效。BI-9321 在 U2OS 细胞中特异性破坏 NSD3-PWWP1 与组蛋白相互作用，IC50 为 1.2 μM。

F715407

AP14145 hydrochloride

AP14145 hydrochloride 是一种有效的 KCa2 (SK) 通道负变构调节剂，对 KCa2.2 (SK2) 和 KCa2.3 (SK3) 通道的 IC50 均为 1.1 μM。AP14145 hydrochloride 的抑制作用很大程度上取决于通道中的两个氨基酸 S508 和 A533。AP14145 hydrochloride 延长了大鼠的心房有效不应期 (AERP)，并在耐 Vernakalant 的房颤 (AF) 猪模型中显示了抗心律失常作用。

F715403

Nampt-IN-5

Nampt-IN-5 是一种有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-5 还抑制 CYP3A4 活性。Nampt-IN-5 可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞，IC50 值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。

F715401

Reverse transcriptase-IN-1

Reverse transcriptase-IN-1 (Compound 12z)，二芳基苯并嘧啶 (DABP) 类似物，是一种有效的，具有口服活性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。Reverse transcriptase-IN-1 具有抗病毒活性，对 HIV-1 IIIB，E138K 和 K103N 突变体的 EC50 值分别为 3.4 nM，4.3 nM 和 3.6 nM，而且对 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 13.7 nM。