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F715384
CWHM-1552
CWHM-1552 是一种口服有效的恶性疟原虫抑制剂,对 3D7 和 Dd2 strain 的 IC50s 分别是 51 nM and 53 nM。
F715382
NBD-125
NBD-125 (B-12) 是berberine 的类似物,是 RXRα 的激动剂,其在KM12C 细胞中的 IC50 值为31.10 μM。
F715380
ALK/ROS1-IN-1
ALK/ROS1-IN-1 (compound 2e) 是一种高效、选择性的抗 crizotinib 耐受 ALK/ROS1 双重抑制剂,对 ALK 和 ROS1 酶作用的 IC50 值分别为 0.174 μM 和 0.530 μM。
F715378
RORγt Inverse agonist 3
RORγt Inverse agonist 3 是一种高效选择性的,有口服活性的视黄酸受体相关孤儿受体 RORγ 的逆向激动剂,对 hRORγ 和人类 IL-17 细胞 RORγt 作用的 EC50 值分别为 0.22 μM 和 0.15 μM。
F715376
RIPK3-IN-1
RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂,IC50 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2,IC50 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 1.1 μM。
F715370
ALK-IN-9
ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖,对 Ba/F3-EML4-ALK,KM 12 (TPM3-TRKA),KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC50 分别为 <0.2 nM,<0.2 nM,0.2 nM。
F715367
Antitumor agent-23
Antitumor agent-23 是一种有效的抗肿瘤剂,对淋巴瘤细胞系 GRANTA-519,KARPAS-422,KARPAS-299,RAMOS,DAUDI 和 RAJI 的 GI50 分别为 38,48,5,27,80 和 28 nM。
F715364
ALK-IN-5
ALK-IN-5 是一种高效选择性的,可渗透大脑屏障的 (ALK) 激酶抑制剂,IC50 值为 2.9 nM。
F715362
Anti-infective agent 1
Anti-infective agent 1 (化合物 3a) 是一种有效的、选择性的抗原生动物和抗结核分枝杆菌剂。Anti-infective agent 1 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 10.95 和 0.06 μM。Anti-infective agent 1 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性,其 MIC 为 8 μg/mL。
F715360
IDO1-IN-2
IDO1-IN-2 (compound 16) 是一种有效的选择性 IDO1 抑制剂,IC50 分别为 81 nM,59 nM (小鼠)和 28 nM (大鼠)。IDO1-IN-2 具有抗癌活性。
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