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F715378
RORγt Inverse agonist 3
RORγt Inverse agonist 3 是一种高效选择性的,有口服活性的视黄酸受体相关孤儿受体 RORγ 的逆向激动剂,对 hRORγ 和人类 IL-17 细胞 RORγt 作用的 EC50 值分别为 0.22 μM 和 0.15 μM。
F715376
RIPK3-IN-1
RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂,IC50 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2,IC50 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 1.1 μM。
F715370
ALK-IN-9
ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖,对 Ba/F3-EML4-ALK,KM 12 (TPM3-TRKA),KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC50 分别为 <0.2 nM,<0.2 nM,0.2 nM。
F715367
Antitumor agent-23
Antitumor agent-23 是一种有效的抗肿瘤剂,对淋巴瘤细胞系 GRANTA-519,KARPAS-422,KARPAS-299,RAMOS,DAUDI 和 RAJI 的 GI50 分别为 38,48,5,27,80 和 28 nM。
F715364
ALK-IN-5
ALK-IN-5 是一种高效选择性的,可渗透大脑屏障的 (ALK) 激酶抑制剂,IC50 值为 2.9 nM。
F715362
Anti-infective agent 1
Anti-infective agent 1 (化合物 3a) 是一种有效的、选择性的抗原生动物和抗结核分枝杆菌剂。Anti-infective agent 1 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 10.95 和 0.06 μM。Anti-infective agent 1 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性,其 MIC 为 8 μg/mL。
F715360
IDO1-IN-2
IDO1-IN-2 (compound 16) 是一种有效的选择性 IDO1 抑制剂,IC50 分别为 81 nM,59 nM (小鼠)和 28 nM (大鼠)。IDO1-IN-2 具有抗癌活性。
F715358
FFN270 hydrochloride
FFN270 hydrochloride 是去甲肾上腺素的荧光示踪剂,是去甲肾上腺素和囊泡单胺转运体的荧光底物。根据 pH 值不同,FFN270 hydrochloride 有两个吸收波长,和一个激发波长 (ex: 320?nm or 365?nm, em: 475?nm),可以作为比值荧光的感受器。
F715357
JF-NP-26
JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物,也是第一个光笼 mGlu5 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。
F715356
GSK143 dihydrochloride
GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
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