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F715287
OSMI-3
OSMI-3 (Compound 2b) 是一种有效,持久且可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-3 增加了细胞中保留的内含子剪接。
F715285
OSMI-2
OSMI-2 (Compound 1b) 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库,OSMI-2 增加了细胞中保留的内含子剪接。
F715283
PDE12-IN-1
PDE12-IN-1 是一种有效的 PDE12 抑制剂,pIC50 为 9.1. PDE12-IN-1 增加了 2′,5-连接的腺苷酸聚合物 (2-5A) 的水平,pEC50 值为 7.7. PDE12-IN-1 显示抗病毒活性。
F715282
Mal-C2-Gly3-EDA-PNU-159682
Mal-C2-Gly3-EDA-PNU-159682,一种用于 ADC 的活性分子-偶联物,由 ADC 接头 Mal-C2-Gly3-EDA 和有效的 ADC 细胞毒素DMEA-PNU-159682 组成。
F715281
Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE
Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE 由偶联于 Mal-Phe-C4-VC-PAB 接头的 MMAE 制成。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是一种有效的微管蛋白(tubulin) 抑制剂,是抗体活性分子缀合物中的毒素有效载荷。
F715280
Mal-VC-PAB-ABAEP-Azonafide
Mal-VC-PAB-ABAEP-Azonafide 是具有抗癌活性的抗体偶联活性分子的一部分。由有效的细胞毒素 Azonafide 和 ADC linker Mal-VC-PAB 连接而成。
F715279
SC-VC-PAB-DM1
SC-VC-PAB-DM1 是具有抗癌活性的抗体偶联活性分子的一部分。由有效的微管蛋白抑制剂 DM1 和 ADC linker SC-VC-PAB 连接而成。
F715275
ZX-29
ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂,对 ALK,ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM,1.3 nM 和 3.9 nM,但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
F715273
KRH-3955 hydrochloride
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂,EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
F715272
TH5427 hydrochloride
TH5427 hydrochloride 是一种有效的选择性 NUDT5 抑制剂 (IC50=29 nM)。TH5427 hydrochloride 对 NUDT5 的选择性比 MTH1 高 690 倍。TH5427 hydrochloride 阻断乳腺癌细胞孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成及随后的染色质重塑、基因调控和增殖。
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