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F715400
β-NF-JQ1
β-NF-JQ1 是一种 PROTAC,可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质,诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用,并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。
F715398
Antitumor agent-19
Antitumor agent-19 是一种靶向肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs) 的抗肿瘤药,可用作有效的 TAMs 调节剂。Antitumor agent-19 在 RAW 264.7 细胞和 BMDM 细胞中的 EC50 值分别为 17.18 μM 和 18.87 μM。
F715397
HWL-088
HWL-088 是一种高效的,具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50 为 18.9 nM),并具有中等 PPARδ 活性 (EC50 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢,并具有抗糖尿病作用。
F715396
M-808
M-808 是强效的、共价的 Menin-MLL 互作抑制剂,其 binding IC50 值为 2.6 nM。
F715395
FLT3-IN-6
FLT3-IN-6 是一种有效、选择性的 FLT3-ITD (FLT3 突变体) 抑制剂,IC50 值为 1.336 nM。
F715394
Mcl-1 antagonist 1
Mcl-1 antagonist 1 是一种 Mcl-1 拮抗剂,详细信息请参考专利文献 WO2019173181 中的化合物 200。
F715393
Mcl-1 inhibitor 3
Mcl-1 inhibitor 3,化合物 1,是一种高效且可口服活化的大环 Mcl-1 抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中,Ki = 0.061 nM;IC50=19 nM)。 Mcl-1 inhibitor 3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效,且无毒性。
F715385
Cbl-b-IN-1
Cbl-b-IN-1 (example 519) 是 Cbl-b 的抑制剂,信息来自专利 WO2019148005A1,其 IC50 值 <100 nM。
F715384
CWHM-1552
CWHM-1552 是一种口服有效的恶性疟原虫抑制剂,对 3D7 和 Dd2 strain 的 IC50s 分别是 51 nM and 53 nM。
F715382
NBD-125
NBD-125 (B-12) 是berberine 的类似物,是 RXRα 的激动剂,其在KM12C 细胞中的 IC50 值为31.10 μM。
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