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F741192
Enavogliflozin
DWP-16001
Enavogliflozin (DWP-16001) 作为一种抗糖尿病活性分子,是一种具有口服活性,一流的选择性钠-葡萄糖协同转运体 -2 (SGLT-2) 抑制剂。
F741191
Bococizumab
伯考赛珠单抗; PF-04950615; RN316
Bococizumab (PF-04950615) 是一种抗-人 PCSK9 的抗体抑制剂,可降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平。Bococizumab 可用于高胆固醇血症的研究。
F741189
CC-90001
CC-90001 是一种有效,选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。
F741188
Vibozilimod
SCD-044
Vibozilimod (SCD-044, example 33) 是 S1p1 受体的激动剂 (信息来自专利WO2012140020A1)。
F741187
hSMG-1 inhibitor 11e
hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂,其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM),PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
F741186
Senaparib
IMP4297; JS109
Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
F741184
Samelisant free base
SUVN-G3031 free base
Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的,可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力,表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
F741183
Narmafotinib
AMP-945
Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK) 的抑制剂 (KD=0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化,IC50=7 nM,具有较低的细胞毒性 (IC50=2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。
F741181
PI3K-IN-38
PI3K-IN-38 (化合物 123) 是一种口服有效的 PI3K 抑制剂,其 IC50 值为 0.541 μM (PI3K-α)。PI3K-IN-38 具有抗癌和抗炎的活性,可以抑制体内肿瘤的生长。
F741180
Fosciclopirox
CPX-POM
Fosciclopirox 通过靶向 γ-分泌酶抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (CPX) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
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