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F741142
CLEFMA
CLEFMA 是一种具有抗肿瘤活性的姜黄素。CLEFMA 抑制肿瘤生长与 NF-κB 调节的抗炎和抗转移作用有关。
F741140
SAE-14
GPR183 antagonist-1
SAE-14 (compound SAE-14) 是一种有效、特异的 GPR183 拮抗剂,IC50值为 28.5 nM,可抑制 HL-60 细胞中 7α, 25-OHC 诱导的钙信号转导, IC50 值低于 50 nM。SAE-14 可逆转小鼠的异位性疼痛。
F741139
GPR52 antagonist-1
GPR52 antagonist-1 (Compound 43) 是一种 GPR52 拮抗剂,IC50 为 0.63 μM。GPR52 antagonist-1 通过靶向 GPR52 减少突变 huntingtin 蛋白水平,促进小鼠初级纹状体神经元存活。
F741138
Fosifidancitinib
Fosifidancitinib 是一种JAK激酶 1/3 的有效选择性抑制剂。Fosifidancitinib 用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。
F741137
CpCDPK1/TgCDPK1-IN-2
CpCDPK1/TgCDPK1-IN-2 (Compound 7r) 是一种 CpCDPK1 和 TgCDPK1 抑制剂,其 IC50 值分别为 12 和 5 nM。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-2 可用于顶复门原生动物相关疾病的研究,如研究弓形虫 (T. gondii)、细小隐孢子虫 (C. parvum) 和隐孢子虫 (C. hominus) 感染。
F741136
Bcl-xL antagonist 2
Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的,选择性的,并具有口服活性的 BCL-XL 拮抗剂。IC50 和 Ki 值分别为 0.091 μM和 65 nM。Bcl-xL antagonist 2 可以促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。Bcl-xL antagonist 2 有针对研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的潜力。
F741135
Linaprazan glurate
X842
Linaprazan glurate 抑制外源性或内源性刺激的胃酸分泌。Linaprazan glurate 表现出几个有利的特性,例如起效快、体内效力高和/或作用持续时间长。Linaprazan glurate 可用于胃肠道炎症性疾病和消化性溃疡疾病的研究 (信息摘自专利 WO2010063876A1)。
F741132
HQ461
HQ461 是一种分子胶 (molecular glue),可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
F741131
653-47 hydrochloride
653-47 hydrochloride 是一种增强剂,能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 hydrochloride 也是一种很弱的抑制剂,其 IC50 为 26.3 μM。
F741130
DS-7423
DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂,其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。
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