产品
编 号：F741289
分子式：C17H25ClN2O2S
分子量：356.91
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CAS No: 1818252-53-7
产品详情
生物活性：
TAK-418 is a selective, orally active LSD1 (KDM1A) enzyme inhibitor with an IC50 of 2.9 nM. TAK-418 unlocks aberrant epigenetic machinery and improves autism symptoms in neurodevelopmental disorder models.
体内研究：
TAK-418 (1 mg/kg；口服；每天一次，持续 14 天) 改善神经发育障碍模型啮齿动物的某些自闭症谱系障碍 (ASD) 样行为。 TAK- 418 增加 Ucp2 基因的 H3K4me1/2/3 和 H3K9me2 水平，并诱导原代培养的大鼠神经元中的 Ucp2 mRNA 表达。TAK-418 还增加 Bdnf 基因的 H3K4me1/2/3。TAK-418 通过生成辅酶黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD) 的紧密甲酰化加合物形式，避免了结合口袋中 GFI1B 的空间干扰。TAK-418 在啮齿类动物中表现出良好的药代动力学特征，可抑制大脑中的 LSD1 酶活性，而不会在啮齿类动物中引起血液学毒性。 单次施用 1 或 3 mg 的 TAK-418 /kg 增加小鼠大脑中 Ucp2 基因的 H3K4me2 水平。 TAK-418 可以在细胞、分子、基因表达方面改善神经系统问题，KS 小鼠模型 (Kmt2d+/βGeo 小鼠)的功能水平和功能水平。
TAK-418 is a selective, orally active LSD1 (KDM1A) enzyme inhibitor with an IC50 of 2.9 nM. TAK-418 unlocks aberrant epigenetic machinery and improves autism symptoms in neurodevelopmental disorder models.
体内研究：
TAK-418 (1 mg/kg；口服；每天一次，持续 14 天) 改善神经发育障碍模型啮齿动物的某些自闭症谱系障碍 (ASD) 样行为。 TAK- 418 增加 Ucp2 基因的 H3K4me1/2/3 和 H3K9me2 水平，并诱导原代培养的大鼠神经元中的 Ucp2 mRNA 表达。TAK-418 还增加 Bdnf 基因的 H3K4me1/2/3。TAK-418 通过生成辅酶黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD) 的紧密甲酰化加合物形式，避免了结合口袋中 GFI1B 的空间干扰。TAK-418 在啮齿类动物中表现出良好的药代动力学特征，可抑制大脑中的 LSD1 酶活性，而不会在啮齿类动物中引起血液学毒性。 单次施用 1 或 3 mg 的 TAK-418 /kg 增加小鼠大脑中 Ucp2 基因的 H3K4me2 水平。 TAK-418 可以在细胞、分子、基因表达方面改善神经系统问题，KS 小鼠模型 (Kmt2d+/βGeo 小鼠)的功能水平和功能水平。
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