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F747668

AChE/BChE/BACE-1-IN-2

AChE/BChE/BACE-1-IN-2 (Compound 4o) 是一种具有口服活性的 AChE、BChE 和 BACE-1 抑制剂，对 hAChE、hBChE 和 hBACE-1 的 IC50 分别为 0.069、0.127 和 0.097 μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 表现出良好的 PAS-AChE 结合能力、良好的脑通透性、潜在的 Aβ 聚集物的分解能力以及对 Aβ 诱导应激的神经保护作用。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 具有显著的抗氧化潜能。

F747666

SSI-4

SSI-4 是硬脂酰辅酶a去饱和酶1 (SCD1) 的抑制剂，可以用 11C 修饰，用作 SCD1 体内小动物 PET/CT 成像的配体。

F747665

BCAT-IN-1

BCAT-IN-1 是一种有效，选择性和具有口服活性的 BCATm 抑制剂，pIC50 值为 7.3。BCAT-IN-1 对 BCATm 的选择性比 BCATc 高 100 倍 (pIC50=5.4)。BCAT-IN-1 可用于代谢疾病的研究。

F747664

5-LOX-IN-3

5-LOX-IN-3 (Compound 14) 是一种 5-Lipoxygenase 抑制剂 (IC50: <1 μM)。5-LOX-IN-3 可用于炎症性疾病、癌症、中风和阿尔茨海默病的研究。

F747663

Loncastuximab

朗妥昔单抗; RB4v1.2

Loncastuximab (RB4v1.2) 是一种抗 CD19 单克隆抗体。Loncastuximab 展现出抗肿瘤性，在非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 中也有潜在的应用。

F747661

Telaglenastat hydrochloride

CB-839 hydrochloride

Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。

F747659

Tebentafusp

IMCgp100

Tebentafusp (IMCgp100) 是一种双特异性融合蛋白，靶向 gp100 (一种黑色素瘤相关抗原)。Tebentafusp 通过高亲和力 T 细胞受体 (TCR) 结合域和抗 CD3 T 细胞接合域引导 T 细胞杀死表达 gp100 的肿瘤细胞。Tebentafusp 诱导炎性细胞因子和细胞溶解蛋白的产生，导致肿瘤细胞的直接裂解。

F747656

TGR5 Receptor Agonist 4

TGR5 Receptor Agonist 4 是胆汁酸受体 (TGR5) 的激动剂，hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 分别为 2 nM 和 3 nM。 TGR5 Receptor Agonist 4 在降糖减重的研究中发挥重要的作用。

F747645

Bromodomain inhibitor-10

Bromodomain inhibitor-10 (compound 128) 是一种有效的溴区结构域 bromodomain 抑制剂，对 BRD4-1 和 BRD4-2的 Kd 值分别为 15.0, 2500 nM。Bromodomain inhibitor-10 抑制 IL12p40 的产生。

F747644

Bromodomain inhibitor-9

Bromodomain inhibitor-9 是一种 Bromodomains 抑制剂，可选择性抑制 BRD4-1 (Kd: 12 nM)。Bromodomain inhibitor-9 可用于研究与全身或组织炎症、脂质代谢、纤维化或慢性自身免疫性疾病相关的疾病。