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F747874

Crovalimab

可伐利单抗; SKY59; RO7112689

Crovalimab (SKY59; RO7112689) 是一种以 pH 依赖性方式抗 C5 的人源化抗体，在 pH 7.4 和 5.8 时的 KD 分别为 15.2nM 和 16.8 μM。Crovalimab 以高亲和力结合人 FcRn (KD: 17 μM; pH 6.0)。Crovalimab 可以阻断 C5 转化酶对 C5 的切割并抑制 C5 变体 (p.Arg885His) 的活性。Crovalimab 在所有三种补体途径、经典途径 (CP)、凝集素途径 (LP) 和旁路途径 (AP) 中显着抑制 C5b-9 的形成。Crovalimab 具有用于阵发性睡眠性血红蛋白尿 (PNH) 和补体介导的疾病研究的潜力。

F747872

JNJ-61803534

JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。

F747870

HDAC-IN-31

HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。

F747866

PBRM1-BD2-IN-1

PBRM1-BD2-IN-1 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-1 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性，Kd 和 IC50 值分别为 0.7 μM 和 0.2 μM。PBRM1-BD2-IN-1 可用于癌症的研究。

F747865

Pecavaptan

BAY 1753011

Pecavaptan 是一种口服有效的非肽类 V1a/V2 受体双拮抗剂，对应的 Ki 分别为 0.5 nM 和 0.6 nM。Pecavaptan 能够促使尿量增加，从而减轻水潴留和水肿等相关症状。

F747864

ROMK-IN-32

ROMK-IN-32 是一种肾外髓质钾通道 (ROMK) 抑制剂，IC50 为 35 nM. ROMK-IN-32 也抑制 hERG ，IC50 为 22 μM。

F747862

AMPK activator 10

AMPK activator 10 是一种具有口服活性的 AMPK 激活剂，通过细胞 ELISA 检测，EC150 为 44.3 nM。AMPK activator 10 增加 ACC 的磷酸化水平。AMPK activator 10 具有降糖作用。

F747861

Ezurpimtrostat hydrochloride

GNS561 hydrochloride

Ezurpimtrostat hydrochloride (compound 2-3) 是一种口服有效的抗纤维化剂。Ezurpimtrostat hydrochloride 能明显减轻 DEN (二乙基亚硝胺)肝硬化大鼠的肝纤维化。Ezurpimtrostat hydrochloride 可用于纤维化、癌症、自噬和CTSB、CTSL 和 CTSD 相关的疾病研究。

F747860

Ezurpimtrostat

GNS561

Ezurpimtrostat (compound 2-2) 是一种口服有效的抗纤维化剂。Ezurpimtrostat 可用于纤维化、癌症、自噬和CTSB、CTSL 和 CTSD 相关的疾病 (信息来自专利WO2020048694)。

F747854

Enapotamab

Anti-AXL/UFO Reference Antibody (enapotamab)

Enapotamab 是一种 AXL/UFO 相关抗体，可用于合成 Bcl-xl 抑制剂抗体活性分子偶联物。