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F748568
Nur77 modulator 2
Nur77 modulator 2 是一种 Nur77 调节剂 (Kd 为 0.35 μM),是一种有效的具有口服活性的炎症抑制剂。Nur77 modulator 2 调节 Nur77 在线粒体中的共定位。
F748567
IV-361
IV-361 是一种口服有效,选择性的 CDK7 抑制剂 (Ki≤50 nM)。IV-361 具有抗肿瘤作用 (US20190256531A1)。
F748566
Viltolarsen
NS-065/NCNP-01
Viltolarsen (NS-065/NCNP-01) 是一种磷酸二酰胺吗啉代反义寡核苷酸。Viltolarsen 与肌营养不良蛋白 mRNA 前体的外显子 53 结合,并通过跳过外显子 53 来恢复氨基酸开放阅读框,从而产生包含重要功能部分的缩短的肌营养不良蛋白。Viltolarsen 具有用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 研究的潜力。
F748565
Claficapavir
A1752
Claficapavir (A1752) 是一种特异的核衣壳蛋白 (nucleocapsid protein) 抑制剂,IC50 约为1μM。Claficapavir 与 HIV-1 NC(Kd=20 nM) 强烈结合,从而抑制 NC 的伴侣特性,并导致对 HIV-1 具有良好的抗病毒活性。
F748563
C12-SPM
C12-SPM 是一种类脂,可用于合成脂质纳米颗粒复合物介导 siRNA 的递送。C12-SPM 无显著的细胞毒性。
F748562
Mitazalimab
米佐利单抗; ADC-1013; JNJ-64457107
Mitazalimab (ADC-1013; JNJ-64457107) 是 FcγR 依赖性 CD40 激动剂,具有肿瘤导向活性。Mitazalimab 激活抗原呈递细胞,例如 树突状细胞 (DC),以启动肿瘤反应性 T 细胞。因此,Mitazalimab 诱导肿瘤特异性 T 细胞浸润并杀死肿瘤。Mitazalimab 可重塑肿瘤浸润性骨髓微环境。
F748561
ASN007 benzenesulfonate
ERK-IN-3 benzenesulfonate
ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ASN007 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
F748559
Tubulin polymerization-IN-15
Tubulin aggregation-IN-15 (compound 4) 是一种有效的 tubulin 聚合抑制剂。Tubulin aggregation-IN-15 具有研究癌症疾病的潜力。
F748558
LM2I
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂,并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
F748555
SERT-IN-2
SERT-IN-2 是一种强效 SERT 抑制剂 (IC50=0.58 nM),具有抗抑郁活性。SERT-IN-2 的生物利用度好,在大鼠中 F(%) 为 83.28%。SERT-IN-2 能够透过血脑屏障。
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