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F753259

Rocbrutinib

LP-168

Rocbrutinib 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。

F753256

ATX inhibitor 13

ATX inhibitor 13 (compound 10c) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂，其IC50 为 3.4 nM。ATX inhibitor 13 抑制 RAW264.7 细胞的增殖和迁移，诱导细胞凋亡和 G2 期阻滞。ATX inhibitor 13 抑制肿瘤细胞集落形成。

F753255

ATX inhibitor 11

ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中，ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度，有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。

F753254

JAK2/STAT3-IN-1

JAK2/STAT3-IN-1 (compound (S)-10a) 是一种有效的 GP130 抑制剂，IC50 为 3.04 μM。JAK2/STAT3-IN-1 显示出抗肿瘤活性。

F753253

PAK1-IN-1

PAK1-IN-1 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂，IC50 为 9.8 nM。PAK1-IN-1以剂量依赖性方式抑制 PAK1 相关肿瘤细胞的迁移和侵袭。

F753252

Cap-dependent endonuclease-IN-7

Cap-dependent endonuclease-IN-7 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-7 抑制病毒 mRNA 的合成并最终抑制病毒增殖。Cap-dependent endonuclease-IN-7 具有研究病毒感染 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的潜力 (信息摘自专利 WO2020177715A1，化合物 5)

F753251

Topoisomerase I inhibitor 4

Topoisomerase I inhibitor 4 (compound 7a) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 4 抑制 HepG2，A549，MCF-7 和 HeLa 细胞的增殖 IC50 值分别为 1.20，2.09，1.56 和 1.92 μM。Topoisomerase I inhibitor 4 可用于癌症的研究。

F753250

Tubulin polymerization-IN-9

Tubulin polymerization-IN-9 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，IC50 为 1.82 μM。Tubulin polymerization-IN-9 能引起细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导 K562 细胞凋亡 (apoptosis) 和线粒体去极化。Tubulin polymerization-IN-9 具有强效的抗血管和抗肿瘤活性。

F753249

Elarekibep

PRS-060; AZD1402

Elarekibep (PRS-060) (AZD1402) 是一种高亲和力、缓慢解离的长效 IL-4Ra 完全拮抗剂。Elarekibep 可用于 T2 内型哮喘的研究。

F753248

GPX4-IN-2

GPX4-IN-2 是一种有效的 GPX4 抑制剂。GPX4 显示出抗增殖活性。GPX4-IN-2具有癌症研究的潜力。