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F128821
ML218
ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
F128820
Diethyltoluamide
避蚊胺; DEET; N,N-Diethyl-m-toluamide
Diethyltoluamide (DEET) 是驱虫剂中最常见的活性成分,保护皮肤,防止蚊子,扁虱,蚤,恙螨,水蛭,及其他昆虫的叮咬,Diethyltoluamide 对肝细胞有毒性,并可导致许多生理、药理和行为异常,特别是运动缺陷和学习和记忆功能障碍。
F128813
SA57
SA57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人类 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。SA57 还抑制 2-花生四烯酸甘油水解酶 MAGL (对小鼠和人类 MAGL 的 IC50 分别为 410 nM 和 1.4 μM)和小鼠 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (mABHD6; IC50 为 850 nM),但不抑制其他脑丝氨酸水解酶。
F128805
Reveromycin A
雷弗霉素A
Reveromycin A 是一种从链霉菌属中分离出来的苯甲醌类抗生素 (antibiotic),是选择性的真核细胞中蛋白质合成 (protein synthesis) 抑制剂。Reveromycin A 通过诱导破骨细胞的凋亡 (apoptosis) 来抑制骨吸收。Reveromycin A 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性,并具有抗真菌 (antifungal) 活性。
F128796
LY2795050
LY2795050 是一种短效选择性 KOR 拮抗剂。LY2795050 与 KOR 具有较高的亲和力,其 Ki 值为 0.72 nM。LY2795050 可用于中枢神经系统功能障碍的研究。
F128794
3-O-Methyltolcapone
Ro 40-7591
3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于帕金森氏病的研究。
F128788
Aceprometazine
1664CB; Acepromethazine
Aceprometazine (1664CB) 是一种口服有效的抗精神病剂,可用于精神类疾病,如抑郁症的研究。
F128787
Theodrenaline
茶碱那林; (±)-Theodrenaline
Theodrenaline 是一种强心剂,也常与 cafedrine 按比例混合,形成 Akrinor,具有降血压的作用。
F128766
Linerixibat
GSK2330672
Linerixibat (GSK2330672) 是一种高效,不可吸收且具有口服活性的顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (ASBT) 抑制剂,对人 ASBT 的 IC50 为 42 nM。Linerixibat 可用作降脂剂,具有研究 2 型糖尿病和原发性胆源性胆管炎的潜力。
F128751
ML154
NCGC84
ML154 (NCGC84) 是一种选择性脑渗透性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,pA2 为 9.98。ML154 有效抑制 NPS 刺激的细胞钙、cAMP 和 ERK 磷酸化反应,IC50 值分别为 36.5 nM、22.1 nM 和 9.3 nM。
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