产品
编 号：F128977
分子式：C23H20N6O
分子量：396.44
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结构图
CAS No: 1346527-98-7
产品详情
生物活性：
ML240 is a potent p97 inhibitor, inhibiting p97 ATPase with IC50 value of 100 nM.
体外研究：
ML240 是一种有效的 p97 抑制剂，IC50 为 100 nM。ML240 在 UbG76V-GFP 稳定测定中具有活性 (IC50，0.9 μM)。ML240 相对于 ATP 竞争性抑制 p97，Ki 值为 0.22 μM。当浓度为 20 μM 时，ML240 还仅抑制三个蛋白激酶结构域的标记，抑制效果超过 50%：PIP5 K3（属于磷酸肌醇 3 激酶家族）、JAK1 JH2（JAK1 的 N 端假激酶结构域）和 DNAPK（DNA 依赖型） 蛋白激酶。ML240 (1.1、3.3、10 或 20 μM) 诱导裂解的半胱天冬酶 3 和 7，并独立于顶端半胱天冬酶 8 和 9 触发细胞死亡。ML240 对 HCT15 和 SW403 细胞具有细胞毒性，作用 24 h 后 GI50s 分别为 0.76 和 0.5 μM，作用72 h后 GI50s 分别为 0.54 和 0.5 μM 。
ML240 is a potent p97 inhibitor, inhibiting p97 ATPase with IC50 value of 100 nM.
体外研究：
ML240 是一种有效的 p97 抑制剂，IC50 为 100 nM。ML240 在 UbG76V-GFP 稳定测定中具有活性 (IC50，0.9 μM)。ML240 相对于 ATP 竞争性抑制 p97，Ki 值为 0.22 μM。当浓度为 20 μM 时，ML240 还仅抑制三个蛋白激酶结构域的标记，抑制效果超过 50%：PIP5 K3（属于磷酸肌醇 3 激酶家族）、JAK1 JH2（JAK1 的 N 端假激酶结构域）和 DNAPK（DNA 依赖型） 蛋白激酶。ML240 (1.1、3.3、10 或 20 μM) 诱导裂解的半胱天冬酶 3 和 7，并独立于顶端半胱天冬酶 8 和 9 触发细胞死亡。ML240 对 HCT15 和 SW403 细胞具有细胞毒性，作用 24 h 后 GI50s 分别为 0.76 和 0.5 μM，作用72 h后 GI50s 分别为 0.54 和 0.5 μM 。
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