产品
编 号：F129019
分子式：C20H19FN4O2S
分子量：398.45
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 1346547-00-9
产品详情
生物活性：
GSK583 is a highly potent, orally active and selective inhibitor of RIP2 Kinase, with IC50 of 5 nM. GSK583 inhibits both TNF-α and IL-6 production with an IC50 value of 200 nM.
体内研究：
GSK583 (0.1、1 和 10 mg/kg，口服) 以剂量依赖性方式抑制大鼠血清 KC (IL-8 的啮齿动物直系同源物) 水平，IC50 浓度为 50 nM (或 20 ng/mL) (来自大鼠血液)。同样，GSK583 以剂量依赖性方式抑制小鼠血清 KC 水平和中性粒细胞向腹膜腔募集，IC50 为 37 nM (15 ng/mL)，源自小鼠血液。
体外研究：
GSK583 (1 μM) 在 300 种激酶 (包括 p38α 和 VEGFR2) 中表现出良好的选择性。GSK583 有效且剂量依赖地抑制 MDP 刺激的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 的产生，IC50 为 8 nM。在类似的 MDP 诱导的人全血 (IC50=237 nM) 和大鼠全血 (IC50=133 nM) 中，GSK583 仅 显示出适度的降低效力。
GSK583 is a highly potent, orally active and selective inhibitor of RIP2 Kinase, with IC50 of 5 nM. GSK583 inhibits both TNF-α and IL-6 production with an IC50 value of 200 nM.
体内研究：
GSK583 (0.1、1 和 10 mg/kg，口服) 以剂量依赖性方式抑制大鼠血清 KC (IL-8 的啮齿动物直系同源物) 水平，IC50 浓度为 50 nM (或 20 ng/mL) (来自大鼠血液)。同样，GSK583 以剂量依赖性方式抑制小鼠血清 KC 水平和中性粒细胞向腹膜腔募集，IC50 为 37 nM (15 ng/mL)，源自小鼠血液。
体外研究：
GSK583 (1 μM) 在 300 种激酶 (包括 p38α 和 VEGFR2) 中表现出良好的选择性。GSK583 有效且剂量依赖地抑制 MDP 刺激的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 的产生，IC50 为 8 nM。在类似的 MDP 诱导的人全血 (IC50=237 nM) 和大鼠全血 (IC50=133 nM) 中，GSK583 仅 显示出适度的降低效力。
产品资料
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