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F137056
Fluzoparib
氟唑帕利; SHR3162; Fuzuloparib
Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
F137033
IGF-I (24-41)
Insulin-like Growth Factor I (24-41)
IGF-I (24-41) (Insulin-like Growth Factor I (24-41)) 是类胰岛素生长因子 I 24 至 41 的氨基酸片段。IGF-I 是一种 70 个氨基酸的多肽激素,是神经元和神经胶质细胞的营养因子。IGF-I对全身生长激素 (GH) 的活动有重要的作用。IGF-I 具有合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。IGF-I (24-41) 可以调节躯体生长和行为发育。
F137026
TP-024
FTBMT
TP-024 (FTBMT) 是选择性的 GPR52 激动剂, EC50 为 75 nM。TP-024 有抗精神病和促进认知活性。
F137014
BRD5529
BRD5529 是一种有效的剂量依赖性 CARD9-TRIM62 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂,IC50 值为 8.6 μM。BRD5529 在体外对 CARD9 泛素化具有有效和完全的抑制作用,还具有良好的溶解性。BRD5529 可用于克罗恩病(CD)和溃疡性结肠炎(UC)等炎症性肠病(IBD)的研究。
F137010
Big endothelin-1 (rat 1-39)
Big endothelin-1 (rat 1-39) 是含有 39 个残基的肽。Big endothelin-1 (rat 1-39) 诱导清醒的 Sprague-Dawley 大鼠利尿和利钠反应。Big endothelin-1 (rat 1-39) 能使小鼠血压升高。
F137005
(S)-1-(((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2-carboxylic acid
(S)-1-(((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2-carboxylic acid 是一种脯氨酸衍生物。
F136979
C25-140
C25-140 是一种首创的,具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性,降低 NF-κB 的活性,并对抗自身免疫。
F136884
Belizatinib
TSR-011
Belizatinib 是一种有效的,可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7?nM。
F136874
Farnesylthioacetic acid
S-Farnesyl thioacetic acid 是 S-法呢基半胱氨酸的类似物,它是异戊二烯化蛋白甲基转移酶(也称为 S-腺苷甲硫氨酸依赖性甲基转移酶)的竞争性抑制剂。它还可以抑制法呢基化和香叶基香叶基化底物的甲基化。
F136860
Bamaquimast
F 10126; L 0042
Bamaquimast (F 10126; L 0042) 是一种有效的抗哮喘剂。
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