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F755752
FAAH/MAGL-IN-2
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的,可逆的,具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂,其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
F755751
DBCO-PEG24-NHS ester
DBCO-PEG24-NHS ester 是一种点击化学试剂。DBCO-PEG24-NHS 酯是一种含有 NHS 酯的点击化学 PEG 试剂,能够在中性或稍碱性条件下与伯胺 (如赖氨酸残基侧链或氨基硅烷包被表面) 发生特异而有效的反应,形成共价键。亲水的聚乙二醇间隔臂提高了水溶性,提供了一个长而灵活的连接,最大限度地减少了连接过程中的空间位阻。DBCO 常用于无铜点击化学反应。试剂级,仅供研究用。
F755750
DBCO-PEG24-acid
DBCO-PEG24-acid 是一种点击化学试剂。DBCO-PEG24-acid 是带有 PEG 连接子和 DBCO 基团的 DBCO-acid 的类似物。DBCO 基团由于其应变促进高能量,常用于无铜点击化学反应。亲水的聚乙二醇链允许增加水溶性。末端羧酸可以在激活剂 (如 EDC 或 HATU) 的存在下与伯胺基团反应,形成稳定的酰胺键。试剂级,仅供研究用。
F755749
FGFR4-IN-7
FGFR4-IN-7 (Compound C3) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 值为 0.42 μM。 FGFR4-IN-7 通过阻断 FGFR4 信号通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。FGFR4-IN-7可用于肝癌 (HCC) 的研究。
F755748
Atg4B-IN-2
Atg4B-IN-2 是一种有效的竞争性 Atg4B 抑制剂,Ki 为 3.1 μM,也具有降低 PLA2 的抑制能力,对 Atg4B 和 PLA2 的 IC50 分别为 11 μM 和 3.5 μM。Atg4B-IN-2 通过细胞自噬 (autophagy) 来增强抗去势抗性前列腺癌活性分子的抗癌活性。
F755747
RET-IN-11
RET-IN-11 是一种有效的选择性 RET 抑制剂,RET 和RETV804M 的 IC50s 分别为 6.20 nM 和 18.68 nM。RET-IN-11 在 LC-2/ad 细胞中显示出抗增殖和迁移活性。RET-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
F755746
Carbonic anhydrase inhibitor 4
Carbonic anhydrase inhibitor 4 为碳酸酐酶(carbonic anhydrase)光探针/抑制剂。 Carbonic anhydrase inhibitor 4 对人碳酸酐酶 (hCA I-XIV) 的 Ki 值为 640-1166 nM。
F755745
MRGPRX1 agonist 4
MRGPRX1 agonist 4 (compound 1t) 是一种有效且具有口服活性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂,EC50 为 0.1 μM。MRGPRX1 agonist 4 具有良好的代谢稳定性和口服生物利用度。在人源性 MRGPRX1 神经疼痛模型小鼠中,MRGPRX1 agonist 4 能降低行为性热过敏反应。MRGPRX1 agonist 4 可用于神经性疼痛的研究。
F755744
MRGPRX1 agonist 3
MRGPRX1 agonist 3 (compound 1f) 是一种有效的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 (MRGPRX1) 正向变构调节剂,EC50 为 0.22 μM。MRGPRX1 agonist 3 可用于神经性疼痛的研究。
F755742
Cdc7-IN-13
Cdc7-IN-13 (compound 84) 是一种有效的 CDC7 抑制剂,IC50 为 <1 nM。Cdc7-IN-13 具有研究癌症的潜力。
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