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F755731

EGFR-IN-46

EGFR-IN-46 是一种有效的 EGFR 和 FAK 双重抑制剂，IC50s 分别为 20.17 nM，14.25 nM。EGFR-IN-46 显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46 诱导细胞凋亡 (apoptosis)sup>[1]。

F755730

BTK-IN-14

BTK-IN-14 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK 在分别由 B 细胞和骨髓细胞中的B细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-14 具有研究相关疾病的潜力，尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022057894A1，化合物 1)。

F755729

AChE-IN-12

AChE-IN-12 是一种有效的、具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，对大鼠 AChE 和电鳗 AChE 的 IC50 分别为 0.41 μM 和 1.88 μM。AChE-IN-12 还是一种良好的抗氧化剂 (ORAC = 3.3 eq)、选择性金属螯合剂和 huMAO-B 抑制剂 (IC50 = 8.8 μM)。AChE-IN-12 对 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有显著抑制作用，并具有出良好的神经保护作用。可用于研究阿尔兹海默症。

F755728

KCa2 channel modulator 2

KCa2 channel modulator 1 (compound 2q) 是一种有效的 KCa2 通道亚型选择性正调节剂。KCa2 channel modulator 1 对人KCa2.3 通道和大鼠 KCa2.2 通道，EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.64 μM。

F755727

SCP1-IN-2

SCP1-IN-2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。

F755726

MMP2-IN-1

MMP2-IN-1 是一种中度有效的 MMP2 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。MMP2-IN-1 通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。

F755725

P-gp/BCRP-IN-1

P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和 BCRP 的外排功能产生耐药性逆转，P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性，提高紫杉醇的口服生物利用度。

F755723

Antitumor agent-49

Antitumor agent-49 (Compound 10) 是一种含有 NO 供体的 Harmine 衍生物-呋喃杂化物，具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-49 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性，IC50 为 1.79?μM，并能在体外产生高水平的 NO。

F755722

USP7-IN-11

USP7-IN-11 是一种有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) (Deubiquitinase) 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。USP7-IN-11 具有抗癌作用 (WO2022048498A1；实施例 187)。

F755721

PARP-1-IN-1

PARP-1-IN-1 是一种高选择性且具有口服活性的 PARP-1 抑制剂 (IC50=0.96 nM)。PARP-1-IN-1 在 MDA-MB-436 异种移植模型中具有良好的耐受性和显著的单剂量活性。