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F194792
NTRC-824
NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的,选择性的,类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。
F194776
Remodelin hydrobromide
Remodelin hydrobromide 是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin hydrobromide 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性,减缓 DNA 复制,抑制细胞生长。Remodelin hydrobromide 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长,并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。
F194764
Abrocitinib
PF-04965842
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 和 JAK2 的 IC50 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC50,1.253 μM) 和刺激后 STAT1,STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。
F194753
GSK481
GSK481 是一种高效的,选择性的,特异性的 RIP1 抑制剂,其 IC50 值为 1.3 nM,可抑制野生型人 RIP1 中的 Ser166 磷酸化 (IC50 值为 2.8 nM)。GSK481 对 U937 细胞的 IC50 值为 10 nM。
F194752
GSK3145095
GSK3145095 是一种 RIP1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 6.3 nM 。
F194751
GSK2982772
GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的 RIP1 酶抑制剂,对人和猴子 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。
F194704
CI-1020
PD156707
CI-1020 (PD156707) 是一种具有口服活性靶向 endothelin (ETA) 的选择性拮抗剂,其 IC50 为 0.3 nM。 CI-1020 在器官培养中完全阻断人隐静脉内膜增生。CI-1020 抑制缺氧性肺动脉高压并阻断口服给药后ET-1诱导的升压反应。
F194665
Dorsmanin A
Dorsmanin A 是由甘露藤的枝条产生的烯丙基化合物。
F194663
PF-06371900
PF-06371900 是一种有效的高选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂。
F194655
BRCA1-IN-1
BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。
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