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F194192
Uzansertib
INCB053914
Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
F194188
Bromosporine
F194187
GSK2801
GSK2801 是一种有效的,选择性的,口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性 BAZ2A 和 BAZ2B 溴结构域抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。GSK2801 对 BAZ2A/B 的选择性是 BRD4 的 50 倍以上。
F194176
AQX-435
AQX-435 是一种有效的 SHIP1 (SH2 domain-containing inositol-5′-phosphatase 1) 激活剂。AQX-435 降低 B 细胞受体 (BCR) 下游 PI3K 活性,诱导恶性 B 细胞凋亡,减少淋巴瘤生长。
F194171
Autotaxin-IN-1
Autotaxin-IN-1 是一种有效的自分泌运动因子 (autotaxin) 抑制剂,具有良好的效力 (IC50=2.2 nM),PK 特性和良好的 PK/PD 关系。Autotaxin-IN-1 可用于骨关节炎疼痛的研究。
F194168
Seralutinib
GB002; PK10571
Seralutinib (GB002) 是一个可吸入的 PDGFRα 和 PDGFRβ 激酶抑制剂。Seralutinib 同样抑制 CSF1R 和 c-KIT,IC50 分别为 8 nM 和 14 nM。Seralutinib (GB002) 可用于肺动脉高压的研究。
F194163
LY2857785
LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9,CDK8 和 CDK7 抑制剂,IC50 分别为 11 nM,16 nM 和 246 nM。
F194156
Depreotide
Depreotide 是一种新型的肿瘤示踪剂,可与 锝-99m (99mTc-depreotide) 络合,获得最佳的成像性能。99mTc-depreotide 生长素受体显像在医学诊断研究中发挥着重要作用。
F194146
Esomeprazole magnesium
(S)-Omeprazole magnesium; (-)-Omeprazole magnesium
Esomeprazole magnesium ((S)-Omeprazole magnesium) 是一种有效的具有口服活性 H+, K+-ATPase 抑制剂,可用于上消化道疾病和胃食管反流疾病的研究。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。
F194139
Grepafloxacin hydrochloride
OPC-17116 hydrochloride; dl-Grepafloxacin hydrochloride
Grepafloxacin (OPC-17116) hydrochloride 是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic),对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效活性。Grepafloxacin hydrochloride 具有较高的组织渗透性和良好的药效学特性。
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